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7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黃酮·一水合物,其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 東亞制藥株式會社/劉武姬;金東成;金容德;金源培
公開(公告)號 CN1822829A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號 CN200480020608.5  
申請日期 2004.09.04  
專利名稱 7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黃酮·一水合物,其制備方法和用途  
主分類號 A61K31/352(2006.01)I  
分類號 A61K31/352(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.4 KR 10-2003-0061938  
申請(專利權(quán))人 東亞制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 劉武姬;金東成;金容德;金源培  
地址 韓國首爾  
頒證日  
國際申請 2004-09-04 PCT/KR2004/002247  
進入國家日期 2006.01.17  
專利代理機構(gòu) 北京信慧永光知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司  
代理人 薛俊英;王維玉  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 對胃腸道包括結(jié)腸具有粘液保護活性的式1表示的7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黃酮·一水合物, <式1>  
摘要 本發(fā)明涉及7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黃酮·一水合物、其制備方法和用途,該化合物是一種非吸濕性產(chǎn)物,適用于制備含有計量劑量的、在胃腸道包括結(jié)腸中具有粘液保護活性的7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黃酮的制劑。本發(fā)明的7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黃酮·一水合物具有例如下述的優(yōu)點:對于胃腸道包括結(jié)腸具有粘液保護活性;由于其是非吸濕性的,因此便于在正常濕度下進行處理和儲存;以及能使生產(chǎn)的藥物制劑所含有的活性化合物具有一致性。另外,本發(fā)明的7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黃酮·一水合物的制備方法減少了全合成的冗長步驟,由于在此情況下不必使用高壓釜條件進行甲基化,所以該制備方法只需要溫和的條件,使大量生產(chǎn)成為可能,而且不需要任何純化步驟例如重結(jié)晶或柱色譜。  
國際公布 2005-03-17 WO2005/023244 英  
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