| 公開(公告)號 | CN1819829A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN200480019502.3 |
| 申請日期 | 2004.07.06 |
| 專利名稱 | 作為促性激素釋放激素受體拮抗劑的嘧啶-2,4-二酮衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/513(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61P5/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.7 US 60/485,434 |
| 申請(專利權(quán))人 | 紐羅克里生物科學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 郭志強;陳永勝;吳東培;陳 晨;沃倫·韋德;韋斯利·J·德懷特;查爾斯·Q·黃;法維奧·C·圖奇 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-06 PCT/US2004/021593 |
| 進入國家日期 | 2006.01.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有以下通式結(jié)構(gòu)(I)的化合物或其立體異構(gòu)體、前藥或藥物可接受的鹽： 其中： R1a、R1b與R1C相同或不同，并獨立地為氫、鹵素、C1-4烴基、羥基或烴氧基，或者R1a與R1b共同形成-OCH2O-或-OCH2CH2-； R2a與R2b相同或不同，并獨立地為氫、鹵素、三氟甲基、氰基或-SO2CH3； R3為氫或甲基； R4為苯或C3-7烴基； R5為氫或C1-4烴基； R6為-COOH或酸同電子排列體；及 X為被1至3個C1-6烴基任意取代的C1-6亞烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了GnRH受體拮抗劑，其具有治療男性與女性的性激素相關(guān)疾病狀態(tài)的用途。本發(fā)明化合物具有以下通式結(jié)構(gòu)，并包括其立體異構(gòu)體、前藥和藥物可接受的鹽，其中R1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6與X如本發(fā)明所定義。本發(fā)明還公開了包含與藥物可接受的載體組合的本發(fā)明化合物的組合物，以及使用該組合物來拮抗個體內(nèi)的促性腺激素釋放激素的方法，該個體需要此拮抗。 |
| 國際公布 | 2005-01-27 WO2005/007165 英 |
