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用于制備苯那普利(benazepril)及其類(lèi)似物的中間體的動(dòng)力學(xué)拆分

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 臺(tái)灣神隆股份有限公司/曾偉宏;G·施羅米爾;陳高明;陳建文;鄭智文
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1266136C  
公開(kāi)(公告)日 2006.07.26  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02810137.5  
申請(qǐng)日期 2002.05.20  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用于制備苯那普利(benazepril)及其類(lèi)似物的中間體的動(dòng)力學(xué)拆分  
主分類(lèi)號(hào) C07D223/12(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D223/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.18 US 60/291,888;2001.7.19 US 09/910,509  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 臺(tái)灣神隆股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 曾偉宏;G·施羅米爾;陳高明;陳建文;鄭智文  
地址 中國(guó)臺(tái)灣  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-05-20 PCT/IB2002/003060  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.11.18  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 劉曉東  
國(guó)省代碼 臺(tái)灣;TW  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備通式I的酯化合物的方法, 該方法包括:通過(guò)使通式II的羧酸化合物在含有有機(jī)溶劑的溶液中回流,差向異構(gòu)通式II的羧酸化合物 以增加通式II化合物的SS型非對(duì)映體的含量;和 酯化通式II化合物的SS型非對(duì)映體, 其中R1為氫或具有1-4個(gè)碳原子的低級(jí)烷基; R2為具有1-4個(gè)碳原子的低級(jí)烷基;和 X為氫,烷氧羰基,或具有1-4個(gè)碳原子的烷基或亞烷基。  
摘要 本發(fā)明提供一種通過(guò)使中間化合物差向異構(gòu)化和動(dòng)力學(xué)拆分(kineticresolution)來(lái)制備苯那普利(benazepril)及其類(lèi)似物的有效合成方法。  
國(guó)際公布 2003-01-16 WO2003/003972 英  
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