| 公開(公告)號 | CN1264824C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN02805260.9 |
| 申請日期 | 2002.02.21 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.21 JP 45827/01;2001.11.19 JP 353525/01 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 北野靖典;河原英治;鈴木毅;阿部大輔;中條雅弘;上田直子 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-02-21 PCT/JP2002/001575 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.08.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李香蘭 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 通式(I)所示的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽、它們的溶劑化物、它們的光學(xué)活性體或消旋體或者它們的非對映異構(gòu)體混合物， 式中： [I] n表示1或2的整數(shù)， R1表示鹵原子、氰基、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基、或者-NR14R15，其中：R14和R15各自獨(dú)立表示C1～C5烷基， R2表示R27SO2NH-，其中：R27表示嗎啉代基取代或未取代的C1～C5烷基，C1～C5烷氧基、CH3COCH2CONH-、CH3SCH2CH2CONH-、NCCH2CONH-、 式中：X表示-C(O)-或SO2-，R4、R5以及R6各自獨(dú)立表示氫原子， 或 式中：R7表示嗎啉代基取代或未取代的C1～C5烷基， R3表示 式中：R8、R9各自獨(dú)立a)表示氫原子、b)表示C1～C5烷氧基取代或者未取代的C1～C5烷基、或d)R8和R9一起形成環(huán)并表示通過介入或者不介入-O-或-NR10，其中：R10表示氫原子或C1～C5烷基，的C3～C8環(huán)亞烷基，m表示0或1的整數(shù)，R11、R12各自獨(dú)立表示氫原子，Y表示C1～C5烷氧基、N-甲基-(N-甲基哌啶-4-基)氨基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19，其中R16表示C1～C5烷氧基取代或未取代的C1～C5烷基，R17、R18各自獨(dú)立表示氫原子，u和j表示0或1，v表示1或2的整數(shù)，R19表示氫原子、氰基、C1～C5烷氧基、嗎啉代、4-C1～C5烷基哌嗪-1-基或二(C1～C5烷基)氨基，其中，1)u和j同時表示0時，v表示2，2)R19表示氰基時，j表示0， 式中：p和q各自獨(dú)立表示2或3的整數(shù)，Z表示-O-、羰基或-NR20-，其中：R20a)表示氫原子、b)表示C1～C5烷基磺酰基、c)表示C1～C5烷酰基、d)表示C1～C5烷氧基羰基或e)表示被氰基、羥基或C1～C5烷氧基取代或未取代的C1～C5烷基，或 式中：r和t各自獨(dú)立表示1或2的整數(shù)，k表示0，W表示氫原子、羥基、C1～C5烷氧基、羧基、二(C1～C5烷基)氨基； 或者 [II] n表示1或2的整數(shù)，R1表示鹵原子、C1～C5烷氧基、C1～C5烷酰基或C2～C5炔基， R2表示 式中：R8、R9各自獨(dú)立表示氫原子、C1～C5烷氧基取代或者未取代的C1～C5烷基、或R8和R9一起形成環(huán)表示C3～C8環(huán)亞烷基，m表示0或1的整數(shù)，R11、R12各自獨(dú)立表示氫原子，Y表示N-甲基-(N-甲基哌啶-4-基)氨基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19，其中R16表示氫原子、或C1～C5烷氧基取代或未取代的C1～C5烷基，R17、R18各自獨(dú)立表示氫原子，u和j表示0或1，v表示2，R19表示氫原子、C1～C5烷氧基、嗎啉代、4-C1～C5烷基哌嗪-1-基或二(C1～C5烷基)氨基， 式中：p和q各自獨(dú)立表示2或3的整數(shù)，Z表示-O-、或-NR20-，其中：R20表示C1～C5烷基磺酰基、C1～C5烷酰基、或被氰基或C1～C5烷氧基取代或未取代的C1～C5烷基，或 式中：r和t各自獨(dú)立表示2，k表示0，W表示氫原子、羥基或C1～C5烷氧基， R3表示 式中：X表示-C(O)-，R4、R5以及R6各自獨(dú)立表示氫原子，或C1～C5烷氧基。 |
| 摘要 | 通式(I)所示的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽、它們的水合物或溶劑化物、它們的光學(xué)活性體或消旋體或者它們的非對映異構(gòu)體混合物，具有優(yōu)良的酪氨酸特異性的蛋白激酶抑制活性，作為藥物，特別是作為各種癌癥、基于動脈硬化的疾病或干癬的治療/預(yù)防藥是有效的。 |
| 國際公布 | 2002-08-29 WO2002/066445 日 |
