| 公開(公告)號(hào) | CN1264827C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99816990.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.11.01 |
| 專利名稱 | 1-氨基－烷基環(huán)己烷化合物NMDA受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D295/033(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/033(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 莫茨藥物股份兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·戈?duì)柕?W·達(dá)尼茨;C·G·R·帕森斯;I·卡爾溫什;V·考斯;A·杰根森斯 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1999-11-01 PCT/EP1999/008317 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種選自下列通式的1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷化合物、包括其光學(xué)異構(gòu)對(duì)映體、旋光異構(gòu)體、水合物及其藥物上可接受的鹽： 其中R*是-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9； 其中n+m＝0、1或2； 其中R1-R7獨(dú)立地選自氫或C1-C6低級(jí)烷基，至少R1、R4和R5是C1-C6低級(jí)烷基；且其中R8和R9共同代表低級(jí)亞烷基-(CH2)x-，其中x是2-5。 |
| 摘要 | 某些1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷類、包括其光學(xué)異構(gòu)對(duì)映體、旋光異構(gòu)體、水合物及其藥物上可接受的鹽是具有全身活性的非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑且由此用于緩解因谷氨酸能(glutamatergic)傳導(dǎo)紊亂導(dǎo)致的疾病，所述的1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷類選自由下列通式(I)的那些化合物組成的組，其中R*是-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9；其中n+m＝0、1或2；其中R1-R7獨(dú)立地選自氫和低級(jí)烷基(1-6c)組成的組，至少R1、R4和R5是低級(jí)烷基；且其中R8和R9共同代表低級(jí)亞烷基-(CH2)x-，其中x是2-5。更重要的是，這些化合物表現(xiàn)出突出的極為相關(guān)的非環(huán)氨基化合物所不共有的抗驚厥和抗癲癇發(fā)作活性。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物和通過(guò)使用該藥物組合物而緩解的疾病、尤其是緩解驚厥和癲癇發(fā)作的治療方法和活性成分1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷化合物的制備方法和由這些化合物制備的藥物產(chǎn)品。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-05-10 WO2001/032640 英 |
