| 公開(公告)號(hào) | CN1784409A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480012288.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.27 |
| 專利名稱 | 具有CRF活性的稠合的嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.5 US 60/468,878 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·歐陽;R·C·舍恩菲爾德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-27 PCT/EP2004/004411 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物， 其中， X1是(CH2)n，其中n＝0至2； R1是(i)C1-10烷基或C2-10鏈烯基，其任選地被選自下組的取代基取代：羥基、氰基、氨基、C1-3烷基氨基、C1-3二烷基氨基、(C1-3烷基)芳基氨基和苯基，所述苯基任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、單烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺�；�、鹵素、鹵代烷基、氰基、硝基和-NRaRb，其中Ra和Rb各自獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C1-6烷基羰基， (ii)C3-7環(huán)烷基，其任選地被C1-3烷基或羥基取代， (iii)C3-7環(huán)烷基-C1-3烷基或C3-7環(huán)烯基-C1-3烷基， (iv)C4-12雙環(huán)或三環(huán)烷基， (v)C3-7雜環(huán)烷基或C3-7雜環(huán)烷基-C1-3烷基，其任選地被C1-3烷基、苯基或苯基-C1-6烷基取代，或者雜環(huán)烷基部分的CH2可以被C＝O替換， (vi)苯并稠合的-C5-7環(huán)烷基， (vii)苯基或雜芳基，所述苯基和雜芳基任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、亞甲二氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺�；被酋；�、單烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、鹵素、鹵代烷基、氰基、硝基和-NRaRb，其中Ra和Rb各自獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C1-6烷基羰基， (viii)萘基， (ix)雜芳基-C1-6烷基，所述雜芳基-C1-6烷基任選地被1-3個(gè)選自下組的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺�；�、氨基磺�；�、單烷基氨基磺�；�、二烷基氨基磺�；�、鹵素、鹵代烷基、氰基、硝基和-NRaRb，其中Ra和Rb各自獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C1-6烷基羰基， (x)1，2-二苯基乙基， (xii)C1-3烷氧基-C1-6烷基，或 (xiii)芳氧基-C1-6烷基，所述芳氧基任選地被1-3個(gè)選自下組的取代基取代：C1-3烷基、C1-3烷氧基和鹵素； R2是C1-6烷基或C1-3鹵代烷基； R3是(i)氫， (ii)C1-6烷基，其任選地被羥基、C1-3烷氧基或C1-3酰氧基取代， (iii)C3-6鏈烯基， (iv)C3-7環(huán)烷基， (v)C3-7環(huán)烷基-C1-3烷基； (vi)C3-7環(huán)烯基， (vii)C3-7環(huán)烯基-C1-3烷基， (viii)芐基，其任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺�；�、氨基磺酰基、單烷基氨基磺�；�、二烷基氨基磺酰基、鹵素、鹵代烷基、氰基、硝基和-NRaRb，其中Ra和Rb各自獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C1-6烷基羰基；且， R4是芳基，任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺�；�、單烷基氨基磺�；�、二烷基氨基磺�；Ⅺu素、鹵代烷基、氰基、硝基和-NRaRb，其中Ra和Rb各自獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C1-6烷基羰基，和單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、溶劑合物、水合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通常是CRF-1受體拮抗劑且由式I代表的化合物，其中X1是(CH2)n，n是0至2，且R1、R2、R3和R4如說明書中所定義，或單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非-外消旋混合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明還涉及制備所述化合物的方法、含有所述化合物的藥物組合物和將它們用作治療劑的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-18 WO2004/099209 英 |
