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特定的二核苷酸和它們作為粘膜纖毛清除和纖毛顫動頻率調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 印斯拜爾藥品股份有限公司/W·彭德格斯特;B·R·耶扎;J·L·賴德奧特;S·M·西迪基
公開(公告)號 CN1262556C  
公開(公告)日 2006.07.05  
申請(專利)號 CN98803259.7  
申請日期 1998.02.06  
專利名稱 特定的二核苷酸和它們作為粘膜纖毛清除和纖毛顫動頻率調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用  
主分類號 C07H21/00(2006.01)I  
分類號 C07H21/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/16(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.2.6 US 08/797,472;1997.2.10 US 08/798,508  
申請(專利權(quán))人 印斯拜爾藥品股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·彭德格斯特;B·R·耶扎;J·L·賴德奧特;S·M·西迪基  
地址 美國北卡羅來納州  
頒證日  
國際申請 1998-02-06 PCT/US1998/002702  
進(jìn)入國家日期 1999.09.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陳文青  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,它選自: P1-(胸苷5’-)P4-(尿苷-5’-)四磷酸鹽(UP4T), P1-(肌苷5’-)P4-(尿苷-5’-)四磷酸鹽(UP4I), P1-(4-硫代尿苷5’-)P4-(尿苷-5’-)四磷酸鹽(UP4(4-SH-U)), P1-(胞嘧啶β-D-阿拉伯呋喃糖苷5’-)P4-(尿苷5’-)四磷酸鹽(UP4araC), P1-(尿苷5’-)-P4-(黃苷5’-)四磷酸鹽(UP4X), P1-(2’-脫氧尿苷5’-)-P4-(尿苷5’-)四磷酸鹽(UP4dU), P1-(3’-疊氮基-3’-脫氧胸苷5’-)P4-(尿苷5’-)四磷酸鹽(UP4(AZT)), P1-(2’-脫氧鳥苷5’-)P4-(尿苷5’-)四磷酸鹽(UP4dG), P1-(2’-脫氧肌苷5’-)P4-(尿苷5’-)四磷酸鹽(UP4dI),和 P1-(2’-脫氧胞苷5’-)P4-(尿苷5’-)四磷酸鹽(UP4dC)。  
摘要 本發(fā)明涉及特定新穎的二核苷酸及其制劑,它們是對P2Y2和/或P2Y4嘌呤受體具有極高的選擇性的激動劑,可用于治療慢性阻塞性肺病,如慢性支氣管炎,PCD,囊性纖維變性,和預(yù)防由臥床不動引起的肺炎。此外,由于它們能清除殘留的粘液分泌物并刺激纖毛顫動頻率,本發(fā)明化合物也可用來治療鼻竇炎、中耳炎和鼻淚管堵塞。它們也可用來治療干眼病和視網(wǎng)膜脫落。  
國際公布 1998-08-13 WO1998/034942 英  
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