| 公開(公告)號 | CN1798747A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN01817742.5 |
| 申請日期 | 2001.08.22 |
| 專利名稱 | 為蛋白激酶抑制劑的稠合的吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.22 GB 0020556.7;2000.8.22 GB 0020576.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·J·阿爾伯蒂;I·R·巴爾德溫;M·鐘;S·庫克里爾;S·弗拉克;P·A·哈里斯;D·K·榮;G·佩克哈姆;M·R·佩爾;J·B·斯坦福德;K·斯蒂芬斯;J·M·維爾 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-22 PCT/GB2001/003783 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.04.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物及其鹽、溶劑合物或生理上可接受的官能衍生物： 其中： Z為CH或N； a為1或2； b為1、2或3； c為1、2或3； 每個(gè)R1獨(dú)立選自式-(X)d-(CH2)e-R5，其中d為0或1；e為0-6； X為O、NR6或S(O)f，其中f為0、1或2； R5為氫、鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-12環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、羥基、氰基、硝基、三鹵代甲基、NR7R8、C6H4NR7R8、C6H4(CH2)MR7R8、C(O)R7、C(O)NR7R8、OC(O)R7、OC(O)NR7R8、CO2R7、OCO2R7、SO2R7、SO2NR7R8、C(＝NR7)NR7R8、NR7(C＝NR7)NR7R8、NHC(O)R7或N(C1-3烷基)C(O)R7； 每個(gè)R2獨(dú)立選自氫、氰基、鹵素、三鹵代甲基、OC1-6烷基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、S(O)gC1-6烷基，其中g(shù)為0、1或2，NC1-6烷基(C1-6烷基)、羥基或硝基； 每個(gè)R4獨(dú)立選自式-(Y)d-(CH2)e-R3的基團(tuán)，其中d為0或1；e為0-6； Y為O或S(O)f，其中f為0、1或2； R3為氫、鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-12環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、羥基、氰基、硝基、三鹵代甲基、鄰苯二酰氨基、C6H4NR7R8、C6H4(CH2)NR7R8、C(O)R7、C(O)NR7R8、OC(O)R7、OC(O)NR7R8、CO2R7、OCO2R7、SO2R7、SO2NR7R8或C(＝NR7)NR7R8； R6為H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、芳基、雜芳基、C3-12環(huán)烷基或雜環(huán)基； R7和R8獨(dú)立選自H、C1-8烷基、C2-6鏈烯基、SO2C1-6烷基、(CH2)m-C3-12環(huán)烷基、(CH2)m-芳基、(CH2)m-雜環(huán)基、(CH2)m-雜芳基，其中m＝0、1或2，或者可以與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)基； 其中任一所述烷基、鏈烯基和炔基可任選被多至三個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、氧代、氰基、NR7R8、C1-6烷基、OC1-6烷基、S(O)C1-6烷基、S(O)2C1-6烷基和SO2NR7R8；和 其中任一所述環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基可任選被選自下列的基團(tuán)取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基亞硫酰基、C1-6烷基磺酰基、羥基、氧代、巰基、硝基、氰基、鹵素、C1-6全氟烷基、任選被C1-6烷基取代的氨基、任選被C1-6烷基取代的氨基甲�；�、NR7R8、羧基和任選被C1-6烷基取代的氨基磺�；�； 前提是(R2)b、(R1)a和(R4)c不能全部都僅代表氫； 且前提是當(dāng)(R2)b僅代表氫或甲基時(shí)，(R4)c不能僅代表氫； 且前提是R4不能位于吡唑并吡啶環(huán)系的7位，其編號如下所示： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開為蛋白激酶抑制劑的式(I)的化合物及其鹽、溶劑合物或生理上可接受的官能衍生物，在式(I)中，Z為CH或N，R1、R2和R4為各種取代基。 |
| 國際公布 | 2002-02-28 WO2002/016359 英 |
