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茶氨酸的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 天津藥業(yè)研究院有限公司/朱廷哲;張金榮;侯慶林
公開(公告)號 CN1789237A  
公開(公告)日 2006.06.21  
申請(專利)號 CN200510122360.X  
申請日期 2005.12.15  
專利名稱 茶氨酸的合成方法  
主分類號 C07C231/02(2006.01)I  
分類號 C07C231/02(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津藥業(yè)研究院有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 朱廷哲;張金榮;侯慶林  
地址 300161天津市河?xùn)|區(qū)程林莊道91號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所  
代理人 趙尊生  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 一種茶氨酸的合成方法,其特征在于它包括下述步驟: 1)R1OCOCH2CH2CH(NH2)COOH全溶解在C1-4的醇溶液或醇的水溶液中,加入堿后控制溫度至0-40℃,加入(R2CO)2O或R2COCl于0-50℃反應(yīng)至無原料,濃縮后過濾得到R1OCOCH2CH2CH(NHCOR2)COOH(N-酰化-谷氨酸-γ-酯的溶液);或 HOCOCH2CH2CH(NHCOR3)COOH加入C1-6的醇,全溶后在酸性催化劑條件下反應(yīng)完畢,加入飽和無機堿的醇溶液中和酸性催化劑使PH中性,過濾后濃縮得到R1OCOCH2CH2CH(NHCOR3)COOH的溶液; 2)R1OCOCH2CH2CH(NHCOR3)COOH(N-酰化-谷氨酸-γ-酯)的溶液與乙胺或乙胺水溶液進(jìn)行在0-50℃下反應(yīng)得到N-;-茶氨酸溶液; 3)將N-;-茶氨酸溶液與L-氨基酰化酶于20-60℃反應(yīng)至水解完全,過濾后濾液濃縮,加入C1-4的醇或醇的水溶液析晶,過濾后得到茶氨酸粗品; 4)茶氨酸粗品使用70-95%C1-4的醇的水溶液進(jìn)行重結(jié)晶,得到茶氨酸精品; R1=C1-6的烷基,R2=C2H5;R3=C1-8的烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及茶氨酸的合成方法。L-N-酰基谷氨酸-γ-酯經(jīng)70%乙胺水溶液氨化后,得到L-N-酰基茶氨酸,采用L-氨基;杆,只有L-N-;璋彼崴馊コ;,在乙醇水溶液中析出得到高品質(zhì)的L-茶氨酸。本發(fā)明結(jié)合已經(jīng)產(chǎn)業(yè)化的L-氨基;杆怩;膬(yōu)勢,使用便宜的;霰Wo(hù)基,再和乙胺水溶液反應(yīng)后,以L-氨基;杆怩;偷玫絃-茶氨酸。本發(fā)明具有原料價格廉價、生產(chǎn)成本低、選擇性高、反應(yīng)速度快、收率高的特點。所用原料和試劑適合工業(yè)化生產(chǎn),操作過程簡單,能夠保證產(chǎn)品質(zhì)量。  
國際公布  
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