公開(公告)號(hào)
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CN1788001A
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公開(公告)日
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2006.06.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480013041.9
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申請(qǐng)日期
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2004.03.12
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專利名稱
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可用于治療贅生性疾病、炎性和免疫系統(tǒng)病癥的2,4-二(苯氨基)嘧啶
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主分類號(hào)
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C07D239/48(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D239/48(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.3.14 GB 0305929.2;2003.8.15 GB 0319227.5;2003.9.24 GB 0322370.8
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·加西亞-埃切維里亞;金輪孝則;河原英二;升谷敬一;松浦直子;高廣三宅;大森治;梅村一郎
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-03-12 PCT/EP2004/002616
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.11.14
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物及其鹽, 其中: 每個(gè)R0、R1、R2和R3獨(dú)立地為氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羥基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、未取代或取代的C5-C10芳基、包含1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的未取代或取代的5或6元雜環(huán)基、羥基、C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、未取代或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、未取代或取代的雜環(huán)基氧基或未取代或取代的雜環(huán)基C1-C8烷氧基、未取代或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亞磺;、C1-C8烷基磺;5-C10芳基磺;、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲;、未取代或取代的氨磺酰基、氰基或硝基;或 R0和R1、R1和R2和/或R2和R3和它們所連接的碳原子一起形成包含0、1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5或6元碳環(huán)或雜環(huán); R4是氫或C1-C8烷基; 每個(gè)R5和R6獨(dú)立地為氫、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲;⑶杌蛳趸;且 每個(gè)R7、R8、R9和R10獨(dú)立地為C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羥基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、未取代或取代的C5-C10芳基、未取代或取代的包含1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5或6元雜環(huán)基、羥基、C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、未取代或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、未取代或取代的雜環(huán)基氧基或未取代或取代的雜環(huán)基C1-C8烷氧基、未取代或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亞磺;、C1-C8烷基磺酰基、C5-C10芳基磺酰基、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代或取代的氨甲;、未取代或取代的氨磺;、氰基或硝基;其中R7、R8和R9彼此獨(dú)立地也可以為氫; 或R7和R8、R8和R9和/或R9和R10和它們所連接的碳原子一起形成包含0、1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5或6元碳環(huán)或雜環(huán); A為C或N。
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摘要
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本發(fā)明公開了式(I)的新嘧啶衍生物,它們的制備方法、它們作為藥物用于治療贅生性疾病、炎性和免疫系統(tǒng)病癥的用途和包含它們的藥物組合物。
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國(guó)際公布
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2004-09-23 WO2004/080980 英
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