| 公開(公告)號 | CN1781489A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN200510089492.7 |
| 申請日期 | 1995.04.24 |
| 專利名稱 | 雙膦酸的濕法成粒制劑 |
| 主分類號 | A61K31/663(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/663(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 95192826.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.4.29 US 08/236904 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·V·卡達(dá)里;K·A·克蘭馬 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備含活性組分的片劑的方法，所述活性組分選自以下粘合劑： 4-氨基-1-羥基亞丁基-1，1-雙膦酸； N-甲基-4-氨基-1-羥基亞丁基-1，1-雙膦酸； 4-(N，N-二甲氨基)-1-羥基亞丁基-1，1-雙膦酸； 3-氨基-1-羥基亞丙基-1，1-雙膦酸； 3-(N，N-二甲氨基)-1-羥基亞丙基-1，1-雙膦酸； 1-羥基-3-(N-甲基-N-戊基氨基)亞丙基-1，1-雙膦酸； 1-羥基-2-[3-吡啶基]亞乙基-1，1-雙膦酸；以及 4-(羥基亞甲基-1，1-雙膦酸)哌啶； 或其可藥用鹽； 該方法包括： (1)形成活性組分與稀釋劑的粉狀混合物， (2)把粉狀混合物與水通過濕法成粒以形成顆粒， (3)把顆粒干燥以除去水分，以及 (4)壓縮干燥過的顆粒混合物成為所需的片劑形式； 條件是，當(dāng)該活性組分相當(dāng)于5mg的4-氨基-1-羥基亞丁基-1，1-雙膦酸時(shí)，稀釋劑是無水乳糖和微晶纖維素，以及干燥步驟在強(qiáng)制氣干燥器中進(jìn)行，然后所得的顆粒沒有與croscarmellose鈉鹽和硬脂酸鎂混合。 |
| 摘要 | 通過濕法成粒片劑制劑制備了雙膦酸及其鹽的藥物組合物。這些藥物組合物在治療涉及鈣或磷酸鹽代謝失調(diào)的疾病中是有用的，具體地說，可治療和預(yù)防涉及骨吸收的疾病，特別是骨質(zhì)疏松癥、佩吉特氏癥、惡性高鈣血癥和轉(zhuǎn)移性骨性疾病。制備這些組合物時(shí)沒有加入粘合劑；藥物本身可代替作為粘合劑。 |
| 國際公布 |
