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N-烷基-異羥肟酸-異吲哚基化合物及其藥物用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 細(xì)胞基因公司/H·-W·曼;G·W·穆勒
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1784383A  
公開(kāi)(公告)日 2006.06.07  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480012381.X  
申請(qǐng)日期 2004.03.12  
專(zhuān)利名稱(chēng) N-烷基-異羥肟酸-異吲哚基化合物及其藥物用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D209/46(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D209/46(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.12 US 60/454,149  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 細(xì)胞基因公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·-W·曼;G·W·穆勒  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-03-12 PCT/US2004/007742  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.11.07  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式(I)化合物或其藥物可接受的鹽或溶劑合物: 其中: Y為-C(O)-、-CH2-、-CH2C(O)-或-SO2-; R1和R2各自獨(dú)立地為C1-8-烷基、CF2H、CF3、CH2CHF2、環(huán)烷基或(C1-8-烷基)環(huán)烷基; Z1為H、C1-6-烷基、NH2、NR3R4或OR5; Z2為H或C(O)R5; X1、X2、X3和X4各自獨(dú)立地為H、鹵素、NO2、OR3、CF3、C1-6-烷基、(C0-4-烷基)-(C3-6-環(huán)烷基)、(C0-4-烷基)-N-(R8R9)、(C0-4-烷基)-NHC(O)-(R8)、(C0-4-烷基)-NHC(O)CH(R8)(R9)、(C0-4-烷基)-NHC(O)N(R8(R9)、(C0-4-烷基)-NHC(O)O(R8)、(C0-4-烷基)-O-R8、(C0-4-烷基)-咪唑基、(C0-4-烷基)-吡咯基、(C0-4-烷基)-噁二唑基、(C0-4-烷基)-三唑基或(C0-4-烷基)-雜環(huán); R3、R4和R5各自獨(dú)立地為H、C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、苯基、芐基或芳基; R6和R7各自獨(dú)立地為H或C1-6-烷基; R8和R9各自獨(dú)立地為H、C1-9-烷基、C3-6-環(huán)烷基、(C1-6-烷基)-(C3-6-環(huán)烷基)、(C0-6-烷基)-N(R4R5)、(C1-6-烷基)-OR5、苯基、芐基、芳基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、嗎啉代或C3-7-雜環(huán)烷基。  
摘要 本發(fā)明包括新的式(I)的N-烷基-異羥肟酸-異吲哚基化合物、這些化合物的藥物組合物以及使用這些化合物和組合物來(lái)治療或預(yù)防由PDE4抑制介導(dǎo)的、與異常TNF-α水平相關(guān)的和/或由MMP抑制介導(dǎo)的各種疾病和障礙的方法。其中X1-X4、Z1、Z2、R1、R2、R7和Y的定義同權(quán)利要求1中的的定義。  
國(guó)際公布 2004-09-23 WO2004/080422 英  
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