2,4-二氫-[1,2,4]三唑-3-硫酮衍生物作為酶髓過氧化物酶(MPO)抑制劑的用途
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公開(公告)號
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CN1780822A
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公開(公告)日
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2006.05.31
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申請(專利)號
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CN200480011110.2
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申請日期
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2004.04.22
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專利名稱
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2,4-二氫-[1,2,4]三唑-3-硫酮衍生物作為酶髓過氧化物酶(MPO)抑制劑的用途
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主分類號
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C07D249/12(2006.01)I
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分類號
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C07D249/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.4.25 SE 0301232-5
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申請(專利權)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設計)人
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馬茨·斯文森;安娜-卡林·蒂登;多米尼卡·圖雷克
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2004-04-22 PCT/SE2004/000618
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進入國家日期
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2005.10.25
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專利代理機構
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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趙仁臨;張平元
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權項
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式(I)化合物或其可藥用的鹽在制備用于治療或預防其中酶MPO抑制是有效的疾病或病癥的藥物中的用途： 其中： Q表示苯基、萘基或含有1-3個獨立地選自O、N和S的雜原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳香環(huán)系；所述苯基、萘基或雜芳香環(huán)任選被1-3個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、CO2R6、COR7、CH2OH、Ph、NO2、NR8R9和SO2NR10R11；所述烷基或烷氧基任選進一步被一個或多個氟原子取代； 或Q表示C1-6烷基，其任選被一個或多個獨立地選自C1-6烷氧基、NR8R9、苯基、含有1或2個獨立地選自O、S和N的雜原子的5或6員雜芳香環(huán)或含有1或2個獨立地選自O、N和S的雜原子的5或6員飽和雜環(huán)的基團取代； 或Q表示C3-8環(huán)烷基； W表示鍵或CHR1，其中R1表示H、CH3、F、OH、CH2OH或Ph； X表示鍵、O、CH2或NR3，其中R3表示H或C1-6烷基； Y表示苯基、萘基或含有1-3個獨立地選自O、N和S的雜原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳香環(huán)系；所述苯基、萘基或雜芳香環(huán)系任選被1-3個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素、OH、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、CH2OH、C2-6烷�；h、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；所述烷基、環(huán)烷基、烷氧基和烷硫基任選進一步被一個或多個氟原子取代； 或Y表示C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基，所述環(huán)烷基任選包括一個O原子，并任選是苯并稠合的；和所述烷基或環(huán)烷基任選被一個或多個獨立地選自鹵素、氧代(＝O)、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代； 每個R4、R5、R6、R7、R12和R13獨立地表示H或C1-6烷基； 每個R8、R9、R10和R11獨立地表示H或C1-6烷基；或基團NR8R9或NR10R1一起表示飽和5或6員氮雜環(huán)，其任選包括一個選自O、S和N的其它雜原子，并任選被一個或多個C1-6烷基取代。
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摘要
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本發(fā)明公開了式(I)化合物和其可藥用的鹽在制備用于治療或預防其中抑制酶髓過氧化物酶(MPO)是有效的疾病或病癥的藥物中的用途，其中X、Y、W和Q是如說明書中定義的。還公開了某些新的式(I)化合物和其可藥用的鹽以及它們的制備方法。式(I)化合物是MPO抑制劑，從而尤其用于治療或預防神經(jīng)炎性疾病。
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國際公布
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2004-11-11 WO2004/096781 英
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