| 公開(公告)號 | CN1257161C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200410018366.8 |
| 申請日期 | 2004.05.14 |
| 專利名稱 | 美普他酚前體藥物或其鹽類及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D223/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D223/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 仇綴百;盧美艷;章承繼;郝敬來;江志強;王小林 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種美普他酚前體藥物或其鹽類，其特征在于美普他酚的酚羥基被取代苯甲酸酯化，其結(jié)構(gòu)通式為： 其中R1＝H，NH2，R2＝H，R2＝CH3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬制藥領(lǐng)域，具體涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前藥或其鹽類及其制備方法。本發(fā)明對美普他酚原藥進行結(jié)構(gòu)修飾，使原有結(jié)構(gòu)的酚羥基與不同取代苯甲酸結(jié)合，設(shè)計并合成式(I)結(jié)構(gòu)的化合物美普他酚前體藥物及其鹽類，本發(fā)明化合物具有相當(dāng)或優(yōu)于鹽酸美普他酚的鎮(zhèn)痛活性和作用時間，與鹽酸美普他酚靜脈給藥的生物利用度相似，并且在腸道各段有很好的吸收。制成腸溶包衣片或其他腸溶制劑及相應(yīng)的緩控釋劑型用于臨床，可明顯提高原藥美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2； R2＝H，CH3。 |
| 國際公布 |
