| 公開(公告)號 | CN1753673A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN02814572.0 |
| 申請日期 | 2002.06.11 |
| 專利名稱 | GABA類似物的前藥、及其組合物和應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/225(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;C07D317/00(2006.01)I;C07C205/00(2006.01)I;C07C229/00(2006.01)I;C07C261/00(2006.01)I;C07C269/00(2006.01)I;C07C27 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.11 US 60/297,521;2001.6.14 US 60/298,514;2002.3.19 US 60/366,090 |
| 申請(專利權(quán))人 | 什諾波特有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·A·蓋絡(luò)普;K·C·坎迪;C·X·周;丘法揚;姚棼梅;祥佳寧;I·R·奧爾曼 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-11 PCT/US2002/018689 |
| 進入國家日期 | 2004.01.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)、式(II)或式(III)的化合物 或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物，其中： m、n、t和u獨立地為0或1； X為O或NR16； W為O或NR17； Y為O或S； R1選自氫、R24C(O)-、R25OC(O)-、R24C(S)-、R25OC(S)-、R25SC(O)-、R25SC(S)-、(R9O)(R10O)P(O)-、R25S-、和 每個R2獨立地選自氫、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、�；�、取代的酰基、�；被⑷〈孽；被�、烷基氨基、取代的烷基氨基、烷基亞磺�；�、取代的烷基亞磺酰基、烷基磺�；⑷〈耐榛酋；�、烷硫基、取代的烷硫基、烷氧基羰基、取代的烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳氧基、取代的芳氧基、氨基甲�；�、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、二烷基氨基、取代的二烷基氨基、鹵素、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、取代的雜芳基烷基、雜烷氧基、取代的雜烷氧基、雜芳氧基和取代的雜芳氧基，或者任選R2和R16和與它們結(jié)合的原子一起形成環(huán)雜烷基或取代的環(huán)雜烷基環(huán)； R3和R6獨立地選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基和取代的雜芳基烷基； R4和R5獨立地選自氫、烷基、取代的烷基、�；⑷〈孽；�、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜芳基烷基和取代的雜芳基烷基，或者任選R4和R5和與它們結(jié)合的碳原子一起形成環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基或橋連的環(huán)烷基環(huán)； R8和R12獨立地選自氫、�；⑷〈孽；⑼檠趸驶�、取代的烷氧基羰基、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基和取代的雜芳基烷基，或者任選R8和R12和與它們結(jié)合的碳原子一起形成環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基或取代的環(huán)雜烷基環(huán)； R11選自氫、烷基、取代的烷基、�；�、取代的酰基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、氨基甲酰基、氰基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、取代的雜環(huán)烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基、取代的雜芳基烷基、烷氧基羰基、取代的烷氧基羰基、環(huán)雜烷氧基羰基、取代的環(huán)雜烷氧基羰基、芳氧基羰基、取代的芳氧基羰基、雜芳氧基羰基、取代的雜芳氧基羰基和硝基； R7、R9、R10、R15、R16和R17獨立地選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基和取代的雜芳基烷基； R13和R14獨立地選自氫、烷基、取代的烷基、烷氧基羰基、取代的烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、氨基甲�；�、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烷氧基羰基、取代的環(huán)烷氧基羰基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基和取代的雜芳基烷基，或者任選R13和R14和與它們結(jié)合的碳原子一起形成環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基或取代的環(huán)雜烷基環(huán)； R20和R21獨立地選自氫、�；�、取代的酰基、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基和取代的雜芳基烷基，或者任選R20和R21和與它們結(jié)合的碳原子一起形成環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基或取代的環(huán)雜烷基環(huán)； R22和R23獨立地選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基和取代的芳基烷基，或者任選R22和R23和與它們結(jié)合的碳原子一起形成環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基或取代的環(huán)雜烷基環(huán)； R24選自氫、�；⑷〈孽；�、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基和取代的雜芳基烷基； R25選自酰基、取代的�；�、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、取代的環(huán)雜烷基、雜烷基、取代的雜烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烷基和取代的雜芳基烷基；且 附帶條件是： 當(dāng)R3和R6都為氫時，R4和R5不都為氫或不都為甲基； 在式(I)的化合物中，當(dāng)n為0或當(dāng)n為1，而X為NR16時，R1不為氫； 在式(I)的化合物中，R1、R7O-、R24C(O)-、R25C(O)-和R25O-都不為由膽汁酸衍生的部分； 在式(I)的化合物中，當(dāng)R1為R24C(O)-而n為0時，R24不為甲基、叔丁基、2-氨基乙基、3-氨基丙基、芐基、苯基或2-(苯甲酸基甲基)苯基； 在式(I)的化合物中，當(dāng)R1為R25OC(O)-時，R25不為R26C(O)CR13R14-，其中R26選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供GABA類似物的前藥、GABA類似物的前藥的藥物組合物和GABA類似物的前藥的制備方法。本發(fā)明還提供GABA類似物的前藥的應(yīng)用方法和將GABA類似物的前藥的藥物組合物用于治療或預(yù)防常見病和/或病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2002-12-19 WO2002/100347 英 |
