| 公開(公告)號 | CN1761655A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480007682.3 |
| 申請日期 | 2004.01.27 |
| 專利名稱 | 噻唑衍生物及其作為VAP-1抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D277/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/46(2006.01)I;C07D277/48(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.27 US 60/442,509;2003.3.31 US 60/458,369;2003.11.6 US 60/517,377 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 井上隆幸;東條隆;森田真正;大久保充;吉原耕生;永島亮 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-27 PCT/JP2004/000708 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： R1-NH-X-Y-Z(I) 其中 R1為�；� X是衍生自任選取代的噻唑的二價殘基； Y為化學(xué)鍵、低級亞烷基、低級亞烯基或-CONH-； Z為下式基團(tuán)： 或 其中R2為下式基團(tuán)：-A-B-D-E 其中A為化學(xué)鍵、低級亞烷基、-NH-或-SO2-； B為化學(xué)鍵、低級亞烷基、-CO-或-O-； D為化學(xué)鍵、低級亞烷基、-NH-或-CH2NH-； E為任選保護(hù)的氨基、-N＝CH2、 或 其中 Q為-S-或-NH-； R3為氫、低級烷基、低級烷硫基或-NH-R4，其中 R4為氫、-NH2或低級烷基。 |
| 摘要 | 一種可用作血管粘附蛋白-1(VAP-1)抑制劑的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：R1-NH-X-Y-Z(I)，其中R1是�；�；X是衍生自任選取代的噻唑的二價殘基；Y為化學(xué)鍵、低級亞烷基或-COHN-；Z為式(II)或(III)基團(tuán)，其中R2是規(guī)定的取代基，所述化合物用于預(yù)防或治療VAP-1相關(guān)疾病、尤其是黃斑水腫。 |
| 國際公布 | 2004-08-12 WO2004/067521 英 |
