| 公開(公告)號 | CN1250223C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN01120849.X |
| 申請日期 | 1997.07.23 |
| 專利名稱 | 吡咯并三嗪和嘧啶化合物 |
| 主分類號 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/519(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P15/08(2006.0 |
| 分案原申請?zhí)? | 97196525.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.7.24 US 60/023290;1996.7.24 US 08/686047;1997.7.23 US 08/899242 |
| 申請(專利權(quán))人 | 杜邦藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·G·阿范尼蒂斯;R·J·喬爾瓦特 |
| 地址 | 美國特拉華州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(51)化合物，以及其藥學上可接受的鹽形式： 式(51) 它們選自： 其中R3為-NHCH(CH2OMe)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(CH2CH2OMe)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(c-Pr)(CH2CH2CN)，R4a為Me，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(CH2CH2OMe)2，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(CH2OMe)2，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)2，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(Et)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(n-Pr)(CH2CH2CN)，R4a為Me，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(n-Bu)(CH2CH2CN)，R4a為Me，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)(CH2OMe)，R4a為Me，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(CH2OMe)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe，R4a為Me，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe，R4a為Me，R4b為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(CH2CH2OMe)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NH(Et)，R4a為Me，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(CH2OMe)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe，R4a為Me，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(Et)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(Et)2，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(c-Pr)(CH2CH2CN)，R4a為Me，R4b為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(c-Pr)(CH2CH2CN)，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)(CH2OMe)，R4a為Me，R4b為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)(CH2OMe)，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)2，R4a為Br，R4b為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(CH2CH2OMe)2，R4a為Br，R4d為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(CH2OMe)2，R4a為Br，R4b為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(Et)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(Et)2，R4a為Cl，R4b為H，R4c為OMe，R4d為OMe，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)2，R4a為Cl，R4b為H，R4c為OMe，R4d為OMe，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(CH2CH2OMe)2，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(CH2OMe)2，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(Pr)(CH2CH2CN)，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-N(Bu)(Et)，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)CH2OMe，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)2，R4a為Cl，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為Me，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NHCH(Et)2，R4a為Me，R4b為H，R4c為Cl，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物； 其中R3為-NEt2，R4a為Me，R4b為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物；和 其中R3為-N(Pr)(CH2CH2CN)，R4a為Me，R4b為H，R4c為OMe，R4d為H，R4e為H的式(51)化合物。 |
| 摘要 | 式(I)或式(II)的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子(CRF)拮抗劑以及它們在治療焦慮癥、抑郁癥和其它精神性疾病、神經(jīng)性疾病以及治療免疫、心血管或與心臟相關疾病及與心理失調(diào)和精神壓力有關的結(jié)腸過敏中的用途。 |
| 國際公布 |
