| 公開(公告)號(hào) | CN1247544C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02811850.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.05.31 |
| 專利名稱 | 帶有雜芳基磺酰基側(cè)鏈的鄰氨基苯甲酰胺及其作為抗心律失常活性物質(zhì)的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D215/36(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/36(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.12 DE 10128331.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·布倫德爾;T·伯梅;S·波伊克特;H-W·克勒曼 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-05-31 PCT/EP2002/005956 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.12.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其可藥用鹽， 其中： R1是 或 A是-CnH2n-； n＝0、1、2、3、4或5； D是鍵或-O-； E是-CmH2m-； m＝0、1、2、3、4或5； R8是氫、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基或CpH2p-R14； p是0、1、2、3、4或5； R14是苯基、萘基或雜芳基， 其中苯基、萘基和雜芳基是未取代的或者被1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺�；�、甲基磺酰基和甲基磺�；被� R9是氫或具有1、2、3、4、5或6個(gè)碳原子的烷基； R10是氫、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、苯基、萘基或雜芳基，其中苯基、萘基和雜芳基是未取代的或者被1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺�；被� R11是具有3、4、5或6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、異喹啉基、2，3-二氮雜萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基， 其中苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、異喹啉基、2，3-二氮雜萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基是未取代的或者被1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺�；⒓谆酋；图谆酋；被�； R12是具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的鏈炔基、具有3、4、5或6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、苯基、萘基或雜芳基， 其中苯基、萘基和雜芳基是未取代的或者被1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺�；图谆酋；被�； R13是CpH2p-R14； p是0、1、2、3、4或5； R15是具有3、4、5、6、7或8個(gè)碳原子的環(huán)烷基； R2是氫或具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基； R3是雜芳基， 其中雜芳基是未取代的或者被1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺�；被�； R4、R5、R6和R7彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺�；⒓谆酋；图谆酋；被�， 其中，所述的雜芳基是指得自苯基或萘基的、且其中一個(gè)或多個(gè)CH基團(tuán)被N代替的和/或其中至少兩個(gè)相鄰的CH基團(tuán)被S、NH或O代替的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中R(1)-R(7)的定義如權(quán)利要求所述。所述化合物作用于Kv1.5-鉀離子通道并抑制人心臟心房中的鉀離子流，該離子流稱為超快速激活延遲整流電流。結(jié)果，它們特別適于用作新的抗心律失常活性物質(zhì)，特別是用于治療和預(yù)防心房心律失常，例如，心房纖顫(AF)或心房撲動(dòng)。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-12-19 WO2002/100825 德 |
