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具有抗腫瘤活性的新型嘧啶磺酰胺類化合物及其鹽類

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 上海新興醫(yī)藥股份有限公司/莊明強;趙京浦;章雄文
公開(公告)號 CN1247569C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN200410053223.0  
申請日期 2004.07.29  
專利名稱 具有抗腫瘤活性的新型嘧啶磺酰胺類化合物及其鹽類  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)N;C07D213/36(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海新興醫(yī)藥股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 莊明強;趙京浦;章雄文  
地址 200433上海市浦東新區(qū)南洋涇路518號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 衷誠宣  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種嘧啶磺酰胺類化合物,分子結(jié)構(gòu)通式如下: L表示氮雜環(huán)烷基,所說的雜環(huán)烷基,為下列三類各種取代六元雜環(huán):(1)六元雜環(huán)為取代哌嗪,結(jié)構(gòu)式如通式(II): R1選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、戊基、環(huán)戊基; (2)六元雜環(huán)為2位或3位取代哌啶,結(jié)構(gòu)式為: 或 R2或R3選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基; (3)六元雜環(huán)為嗎啉基,結(jié)構(gòu)式為:  
摘要 本發(fā)明涉及一類具有抗腫瘤活性的新型嘧啶磺酰胺類化合物及其藥學上可接受的鹽類。本發(fā)明針對現(xiàn)有抗腫瘤化合物嘧啶胺類化合物不易結(jié)晶、水溶性差而影響其生物利用度的缺陷,在其嘧啶氨基上引入磺酰基團,制備成嘧啶磺酰胺類化合物。經(jīng)活性實驗表明,本發(fā)明化合物易結(jié)晶,水溶性好,從而提高了抗腫瘤活性。因此可用于制備抗腫瘤藥物。  
國際公布  
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