| 公開(公告)號(hào) | CN1751025A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380109746.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.25 |
| 專利名稱 | 二胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/75(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/75(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.25 JP 373787/2002;2003.11.7 JP 379163/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 第一制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 太田敏晴;小森谷聡;吉野利治;魚戸浩一;中本有美;內(nèi)藤博之;望月明慶;永田勉;菅野英幸;萩野谷憲康;吉川謙次;永持雅敏;小林祥三;小野誠(chéng) |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-25 PCT/JP2003/016783 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(1) Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1) 表示的化合物、其鹽、其溶劑合物或其N-氧化物； 式中，R1及R2各自獨(dú)立，表示氫原子、羥基、烷基或烷氧基； Q1表示可具有取代基的飽和或不飽和的5～6元環(huán)狀烴基、可具有取代基的飽和或不飽和的5～7元雜環(huán)基、可具有取代基的飽和或不飽和的2環(huán)性或3環(huán)性的稠合烴基或可具有取代基的飽和或不飽和的2環(huán)性或3環(huán)性的稠合雜環(huán)基； Q2表示單鍵、直鏈狀或支鏈狀的碳原子數(shù)1～6的亞烷基、直鏈狀或支鏈狀的碳原子數(shù)2～6的亞烯基、直鏈狀或支鏈狀的碳原子數(shù)2～6的亞炔基、可具有取代基的2價(jià)飽和或不飽和的5～6元環(huán)狀烴基、可具有取代基的2價(jià)飽和或不飽和的5～7元雜環(huán)基、可具有取代基的2價(jià)飽和或不飽和的2環(huán)性或3環(huán)性的稠合烴基或可具有取代基的2價(jià)飽和或不飽和的2環(huán)性或3環(huán)性的稠合雜環(huán)基； Q3表示下述基團(tuán)， 該基團(tuán)中的Q5為碳原子數(shù)1～8的亞烷基、碳原子數(shù)2～8的亞烯基或基-(CH2)m-CH2-A-CH2-(CH2)n-(基團(tuán)中的m及n各自獨(dú)立，表示0、1～3的整數(shù)，A表示氧原子、氮原子、硫原子、-SO-、-SO2-、-NH-、-O-NH-、-NH-NH-、-S-NH-、-SO-NH-或-SO2-NH-)； R3及R4在含Q5的環(huán)上的碳原子、氮原子或硫原子上進(jìn)行取代，各自獨(dú)立，表示氫原子、羥基、烷基、鏈烯基、炔基、鹵原子、鹵代烷基、氰基、氰基烷基、氨基、氨基烷基、N-烷基氨基烷基、N，N-二烷基氨基烷基、酰基、酰基烷基、可具有取代基的酰基氨基、烷氧基亞氨基、羥基亞氨基、酰基氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羥基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基氨基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基、氨基甲�；�、在烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲�；⒃谕榛峡删哂腥〈腘，N-二烷基氨基甲�；-鏈烯基氨基甲�；-鏈烯基氨基甲�；榛�、N-鏈烯基-N-烷基氨基甲�；�、N-鏈烯基-N-烷基氨基甲�；榛�、N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲�；-烷氧基氨基甲�；榛-烷基-N-烷氧基氨基甲�；榛�、可被1～3個(gè)烷基取代的咔唑基、烷基磺�；⑼榛酋；榛�、可具有取代基的3～6元雜環(huán)羰基、氨基甲�；榛⑼榛峡删哂腥〈腘-烷基氨基甲�；榛�、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基、氨基甲酰氧基烷基、N-烷基氨基甲酰氧基烷基、N，N-二烷基氨基甲酰氧基烷基、可具有取代基的3～6元雜環(huán)羰基烷基、可具有取代基的3～6元雜環(huán)羰基氧基烷基、芳基、芳烷基、可具有取代基的3～6元雜環(huán)基、可具有取代基的3～6元雜環(huán)烷基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、烷基磺酰氨基烷基、芳基磺酰氨基烷基、烷基磺酰氨基羰基、芳基磺酰氨基羰基、烷基磺酰氨基羰基烷基、芳基磺酰氨基羰基烷基、氧代基、氨基甲酰氧基、芳烷氧基、羧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、酰氧基、酰氧基烷基、芳基磺�；�、烷氧基羰基烷基磺�；�、羧基烷基磺�；�、烷氧基羰基�；�、烷氧基烷氧基羰基、羥基�；�、烷氧基�；�、鹵代�；�、羧基�；�、氨基�；�、酰氧基�；�、酰氧基烷基磺�；⒘u基烷基磺�；�、烷氧基烷基磺�；⒖删哂腥〈�3～6元雜環(huán)磺�；�、可具有取代基的3～6元雜環(huán)氧基、N-烷基氨基�；�、N，N-二烷基氨基�；⑼榛峡删哂腥〈腘，N-二烷基氨基甲�；；⑼榛峡删哂腥〈腘，N-二烷基氨基甲�；榛酋；�、烷基磺�；；�、N-芳基氨基甲酰基、N-3～6元雜環(huán)氨基甲�；-烷基-N-芳基氨基甲�；�、N-烷基-N-3～6元雜環(huán)氨基甲�；-芳基氨基甲�；榛�、N-3～6元雜環(huán)氨基甲�；榛�、N-烷基-N-芳基氨基甲�；榛�、N-烷基-N-3～6元雜環(huán)氨基甲酰基烷基、氨基硫代甲酰基、N-烷基氨基硫代甲�；，N-二烷基氨基硫代甲�；⑼檠趸榛�(硫代羰基)、烷硫基烷基或N-�；�-N-烷基氨基烷基或R3和R4一起表示碳原子數(shù)1～5的亞烷基、碳原子數(shù)2～5的亞烯基、碳原子數(shù)1～5的亞烷二氧基或碳酰二氧基； Q4表示可具有取代基的芳基、可具有取代基的芳基鏈烯基、可具有取代基的芳基炔基、可具有取代基的雜芳基、可具有取代基的雜芳基鏈烯基、可具有取代基的飽和或不飽和2環(huán)性或3環(huán)性的稠合烴基、可具有取代基的飽和或不飽和2環(huán)性或3環(huán)性的稠合雜環(huán)基； T0表示羰基或硫代羰基； T1表示羰基、磺�；�、基-C(＝O)-C-(＝O)-N(R’)-、基-C(＝S)-C(＝O)-N(R’)-、基-C(＝O)-C(＝S)-N(R’)-、基-C(＝S)-C(＝S)-N(R’)-(基團(tuán)中的R’表示氫原子、羥基、烷基或烷氧基)、基-C(＝O)-A1-N(R”)-(基團(tuán)中的A1表示可具有取代基的碳原子數(shù)1～5的亞烷基，R”表示氫原子、羥基、烷基或烷氧基)、基-C(＝O)-NH-、基-C(＝S)-NH-、基-C(＝O)-NH-NH-、基-C(＝O)-A2-C(＝O)-(基團(tuán)中的A2表示單鍵或碳原子數(shù)1～5的亞烷基)、基-C(＝O)-A3-C(＝O)-NH-(基團(tuán)中的A3表示碳原子數(shù)1～5的亞烷基)、基-C(＝O)-C(＝NORa)-N(Rb)-、基-C(＝S)-C(＝NORa)-N(Rb)-(基團(tuán)中的Ra表示氫原子、烷基或烷�；�，Rb表示氫原子、羥基、烷基或烷氧基)、基-C(＝O)-N＝N-、基-C(＝S)-N＝N-、基 |
| 摘要 | 通式(1)Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1)表示的化合物、其鹽、其溶劑合物或其N-氧化物；式中，R1及R2各自獨(dú)立，表示氫原子等；Q1表示可具有取代基的飽和或不飽和的5～6元環(huán)狀烴基等；Q2表示單鍵等，Q3以下述基團(tuán)（2)表示，該基團(tuán)中的Q5表示碳原子數(shù)1～8的亞烷基等；T0及T1表示羰基等。作為腦梗塞、腦栓塞、心肌梗塞、心絞痛、肺梗塞、肺栓塞、血栓閉塞性脈管炎、深部靜脈血栓癥、彌漫性血管內(nèi)凝血癥候群、人工瓣膜/關(guān)節(jié)置換后的血栓形成、血流再建后的血栓形成及再閉塞、全身性炎癥性反應(yīng)癥候群(SIRS)、多器官功能障礙綜合征(MODS)、體外循環(huán)時(shí)的血栓形成或采血時(shí)的血液凝固的預(yù)防劑及/或治療劑有用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-15 WO2004/058715 日 |
