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可用于治療的三唑化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 輝瑞大藥廠/J·S·布賴恩斯;P·S·約翰遜;T·里克曼斯;A·斯托比;R·J·拉塞爾;C·P·韋曼
公開(公告)號 CN1751047A  
公開(公告)日 2006.03.22  
申請(專利)號 CN200480004708.9  
申請日期 2004.02.09  
專利名稱 可用于治療的三唑化合物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D267/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.2.19 GB 0303852.8;2003.7.23 GB 0317227.7  
申請(專利權)人 輝瑞大藥廠  
發(fā)明(設計)人 J·S·布賴恩斯;P·S·約翰遜;T·里克曼斯;A·斯托比;R·J·拉塞爾;C·P·韋曼  
地址 美國紐約州  
頒證日  
國際申請 2004-02-09 PCT/IB2004/000432  
進入國家日期 2005.08.19  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種式(I)化合物或其可藥用衍生物,其中 V表示-(CH2)d(O)e-、-CO-或-CH(C1-6烷基)-; W為-O-、-S(O)a-或-N(R1)- R1表示H、C1-6烷基、(CH2)bCOR2、CO(CH2)bNR2R3、SO2R2、(CH2)cOR2、(CH2)cNR2R3或(CH2)bhet1; het1表示含有一個或多個選自O、N或S的雜原子且選擇性地經(jīng)C1-6烷基取代的含3至8個原子的飽和或不飽和雜環(huán); X及Y分別表示H、C1-6烷基、鹵素、OH、CF3、OCF3、OR4; Z表示-(CH2)f(O)g-、-CO-或-CH(C1-6烷基)-; 環(huán)A表示一4-7員飽和含N雜環(huán),其是選擇性地經(jīng)OH取代且其中至少一個環(huán)N是選擇性地經(jīng)O取代; 環(huán)B表示苯基或一4-7員不飽和含N雜環(huán),該含氮雜環(huán)是選擇性地經(jīng)OH、鹵素、CN、CONH2、CF3、OCF3取代且其中至少一個環(huán)N是選擇性地經(jīng)O取代; R2及R3分別表示H、C1-6烷基[選擇性地經(jīng)OH、鹵素、N(C1-6烷基)2或C1-6烷氧基取代]、C1-6烷氧基、N(C1-6烷基)2或[C3-8環(huán)烷基]; 或R2及R3與其各自附接的氮原子共同表示一選擇性地經(jīng)C1-6烷基取代的含3-8個原子的雜環(huán); R4表示直鏈或支鏈C1-6烷基, a及c分別表示0、1或2; b、e及g分別表示0或1;且 d及f分別表示1或2。  
摘要 一種式(I)化合物或其藥學上可接受的衍生物,其中V表示-(CH2)d(O)e-、-CO-或-CH(C1-6烷基)-;W為-O-、-S(O)a-或-N(R1)-R1表示H、C1-6烷基、(CH2)bCOR2、CO(CH2)bNR2R3、SO2R2、(CH2)cOR2、(CH2)cNR2R3或(CH2)bhet1;het1表示含有一個或多個選自O、N或S的雜原子且選擇性地經(jīng)以C1-6烷基取代的含3至8個原子的飽和或不飽和雜環(huán);X及Y分別表示H、C1-6烷基、鹵素、OH、CF3、OCF3、OR4;Z表示-(CH2)f(O)g-、-CO-或-CH(C1-6烷基)-;環(huán)A表示選擇性經(jīng)以OH取代以及其中選擇性至少一個環(huán)N經(jīng)以O取代的4-7員飽和含N雜環(huán);環(huán)B表示苯基或選擇性經(jīng)以OH、鹵素、CN、CONH2、CF3、OCF3取代,以及其中選擇性至少一個環(huán)N經(jīng)以O取代的4-7員不飽和含N雜環(huán);R2及R3分別表示H、C1-6烷基[選擇性經(jīng)以OH、鹵素、N(C1-6烷基)2或C1-6烷氧基取代]、C1-6烷氧基、N(C1-6烷基)2或[C3-8環(huán)烷基];或R2及R3與其各別附接的氮原子共同表示有選擇性經(jīng)以C1-6烷基取代的含3-8個原子的雜環(huán);R4表示直鏈或分支C1-6烷基,a及c分別表示0、1或2;b、e及g分別表示0或1;d及f分別表示1或2;可用于治療痛經(jīng)。  
國際公布 2004-09-02 WO2004/074291 英  
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