| 公開(公告)號 | CN100335122C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN00805696.X |
| 申請日期 | 2000.03.02 |
| 專利名稱 | 含有成膠束表面活性劑的棘白菌素藥物制劑 |
| 主分類號 | A61K38/12(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/12(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.3.3 US 60/122,623 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·米爾頓;K·P·默德;J·L·薩巴特斯克;S·A·思維塔納 |
| 地址 | 美國印第安納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-03-02 PCT/US2000/005546 |
| 進入國家日期 | 2001.09.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種穩(wěn)定的可注射的胃腸外藥物制劑，它在溶液中包含：(i)棘白菌素化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽；(ii)藥學(xué)上可接受的成膠束表面活性劑；(iii)無毒含水溶劑；和(iv)穩(wěn)定劑；其中所述表面活性劑在所述制劑中以棘白菌素化合物與成膠束表面活性劑的重量比為1∶1.75至1∶25的量存在，且所述棘白菌素化合物存在的量為從1mg/ml至50mg/ml；其中所述穩(wěn)定劑是糖類；其中所述成膠束表面活性劑選自聚山梨醇酯、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯硬脂酸酯、脫水山梨糖醇三油酸酯、膽汁鹽、卵磷脂及其組合；其中所述棘白菌素化合物由下列結(jié)構(gòu)表示：其中：R是具有下列通式結(jié)構(gòu)的基團：其中A、B、C和D獨立地為氫、C1-C12烷基、C2-C12炔基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、鹵素、或-O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12烷基)或-O-(CH2)q-X-E；m是2、3或4；n是2、3或4；p是0或1；q是2、3或4；X是吡咯烷子基、哌啶子基或哌嗪子基；E是氫、C1-C12烷基、C3-C12環(huán)烷基、芐基或C3-C12環(huán)烷基甲基；R1、R2、R3、R6、R7和R10獨立地為羥基或氫；R4是氫、甲基或-CH2C(O)NH2；R5和R11獨立地為甲基或氫；R8是-OH、-OPO3H2、-OPO3HCH3、-OPO2HCH3或-OSO3H；R9是-H、-OH或-OSO3H；及其藥學(xué)上可接受的鹽；其中所述制劑為溶液劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種藥物制劑，它包含存在于無毒含水溶劑中的棘白菌素化合物或棘白菌素/糖類復(fù)合物和藥學(xué)上可接受的成膠束表面活性劑，這使得棘白菌素化合物的增溶作用得到最優(yōu)化且保持了冷凍干燥溶液的能力。溶液和凍干制劑都具有增加的穩(wěn)定性。可以向制劑中任選地加入增量劑、張度劑、緩沖劑和/或穩(wěn)定劑來進一步增強制劑的穩(wěn)定性。 |
| 國際公布 | 2000-09-08 WO2000/051564 英 |
