公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1328278C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.07.25
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN98807792.2
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申請(qǐng)日期
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1998.07.31
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專利名稱
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N-;氨基酸酰胺化合物及其制造中間體
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D495/18(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D513/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.7.31 JP 237588/97
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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宇部興產(chǎn)株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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黑木良明;上野均;田中正幸;高田克則;本山尊洋;馬場(chǎng)浩祐
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地址
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日本山口縣
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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1998-07-31 PCT/JP1998/003422
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2000.01.31
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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汪惠民
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種N-酰基氨基酸酰胺化合物或其藥理上所容許的鹽,具有通式(I)式中,R1表示氫原子或C1-C4烷基;R2表示氫原子,C1-C4烷基,被取代的芐基或被取代的吡啶甲基,該取代基為羥基、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、氨基、苯酰胺基、鹵原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C7-C10芳烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C6鏈烷酰胺基、C1-C4烷基磺酰胺基、被鹵原子、甲基或甲氧基取代的苯磺酸胺基或C7-C10芳烷基磺酰胺基;A表示式(a-1):式中,R3、R4以及R5分別為氫原子,羥基,C1-C4烷基,C7-C10芳烷基,C1-C6鏈烷;,C2-C6鏈烷;u甲基,C1-C10烷氧基羰基,C3-C7環(huán)烷氧基羰基,C2-C6鏈烯基羰基,C7-C10芳烷基羥基羰基,被C1-C10烷基或C1-C10烷氧基取代的苯氧基羰基,以C1-C4烷氧基所取代的C1-C2烷氧基羰基,C2-C6鏈烷;始籽趸驶枷悱h(huán)部分為苯基或吡啶基的芳香族;u甲氧基羰基或R4與R5一起形成的,也可含有一個(gè)從由O、N及S構(gòu)成的原子中所選擇的雜原子的亞烷基;Y1為被取代的苯撐基,該取代基為鹵原子、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,或者含有1個(gè)或2個(gè)從由O、N及S所構(gòu)成的原子中所選擇的雜原子的五至六元環(huán)的二價(jià)雜芳香環(huán);或式(a-2):式中,R6為氫原子、C1-C4烷基、C7-C10烷氧基、C1-C6烷;、C2-C6鏈烷酰基羥甲基或C1-C4烷氧基羰基,X為氮原子或>CH-基,Y2為-(CH2)m-基,其中m=1、2或3,順式或反式-CH=CH-基,-C≡C-基,順式或反式-CH2-CH=CH-基,順式或反式-CH=CH-CH2-基,-CH2-C≡C-基,-C≡C-CH2-基,-OCH2-基,-SCH2-基,-OCH2CH2-基,-CH2OCH2-基,-SCH2CH2-基或-CH2SCH2-基,n為1、2或3;B表示式(b):式中,A1、A2、A3、A4及A5表示從由C、N、O及S構(gòu)成的原子中所選擇的原子,由A1-A5所形成的五元環(huán)表示含有1個(gè)或2個(gè)從由N、O及S構(gòu)成的原子中所選擇的雜原子的雜芳香環(huán),該雜芳香環(huán)具有-CH2Z基,也可用R9所取代,該R9表示羥基、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C7-C10芳烷基羥基羰基;R7及R8或分別為氫原子,或者R7和R8一起形成的C2-C3烷撐基;Z表示被保護(hù)的羧基;o、p分別為0或1。
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摘要
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一種N-;被狨0坊衔锘蚱渌幚砩纤菰S的鹽及其制造中間體是以下通式(Ⅰ)所表示的(式中的記號(hào)與說(shuō)明書(shū)中所述相同),式中,A表示下式(a-1)或(a-2),B表示下式(b)并顯示優(yōu)異的抑制血小板凝聚作用,可為用于涉及血纖維蛋白原受體的疾病、血栓癥、梗塞癥等的預(yù)防或治療藥物!
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國(guó)際公布
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1999-02-11 WO1999/006402 日
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