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一類吲哚基哌啶類化合物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/沈競康;蔡茂軍;蔣華良;陳凱先;唐希燦;劉東祥;羅小民
公開(公告)號(hào) CN1317276C  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(專利)號(hào) CN00125487.1  
申請日期 2000.09.29  
專利名稱 一類吲哚基哌啶類化合物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D401/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 沈競康;蔡茂軍;蔣華良;陳凱先;唐希燦;劉東祥;羅小民  
地址 200031上海市太原路294號(hào)  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開逵  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一類吲哚基哌啶類化合物,結(jié)構(gòu)如下:其中R1為H、C1-C4烷基;苯磺;、吡啶甲基、芐基;R2為H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、腈基、硝基、羥基;X-Y為CO--NRa、CO-O、C(=N-ORb)-NRa、C(=N-ORb)-O、C(=N-ORb)-CH2、SO-NRa、SO-O、SO-CH2、SO2-NRa、SO2-O或SO2-CH2;其中Ra為H,C1-C4烷基,芐基,C1-C4烷;,Rb為H,C1-C4烷基;m=1-2,n=0-4。  
摘要 本發(fā)明提供了一類吲哚基哌啶類化合物,經(jīng)藥理試驗(yàn)證實(shí)該類化合物為乙酰膽堿酯酶抑制劑,它們競爭性地抑制乙酰膽堿酯酶的活性,延緩乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿在突觸的作用,達(dá)到對癥治療早老性癡呆的目的。  
國際公布  
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