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茯苓菌絲體葡聚糖硫酸酯化衍生物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 武漢大學/張俐娜;黃琪琳
公開(公告)號 CN1309731C  
公開(公告)日 2007.04.11  
申請(專利)號 CN200510019181.3  
申請日期 2005.07.29  
專利名稱 茯苓菌絲體葡聚糖硫酸酯化衍生物及其制備方法和用途  
主分類號 C07H1/08(2006.01)I  
分類號 C07H1/08(2006.01)I;C08B37/02(2006.01)I;C12P19/04(2006.01)I;A61K31/716(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 武漢大學  
發(fā)明(設計)人 張俐娜;黃琪琳  
地址 430072湖北省武漢市武昌珞珈山  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 武漢天力專利事務所  
代理人 程 祥;馮衛(wèi)平  
國省代碼 湖北;42  
主權(quán)項 一種茯苓菌絲體葡聚糖硫酸酯化衍生物,由下法制得:將茯苓菌絲體依次用乙酸乙酯、丙酮進行索氏提取除脂肪;然后依次經(jīng)過生理鹽水、熱水提取,離心;離心后剩余物用0.5-1.0M NaOH/0.05-0.1wt%NaBH4溶液在5-10℃下提取得到重均分子量為7.75×104-57.3×104的水不溶性的α-葡聚糖;將所述α-葡聚糖懸浮于無水N,N-二甲基甲酰胺中,在20-50℃下攪拌12-24小時,再加入吡啶,升溫至50-90℃繼續(xù)攪拌0.5-1小時;然后在50-90℃和持續(xù)攪拌條件下,以0.4-0.6mL/min的速度逐滴加入氯磺酸,其中葡聚糖羥基與氯磺酸、吡啶的摩爾比為1∶5-7∶10-17.5;反應液在50-90℃下反應40-120分鐘后冷卻到室溫,加入蒸餾水以形成清亮的溶液,調(diào)節(jié)pH至9-10,然后加入沉淀劑乙醇得到硫酸酯化衍生物的粗產(chǎn)品;將該粗產(chǎn)品再溶解于蒸餾水中,注入纖維素透析袋,在pH為9-11的NaOH溶液中透析除去吡啶,然后用蒸餾水透析4-10天,冷凍干燥得到茯苓菌絲體葡聚糖硫酸酯化衍生物。  
摘要 本發(fā)明涉及茯苓菌絲體葡聚糖硫酸酯化衍生物,由下法制得:將茯苓菌絲體提取得到水不溶性的α-葡聚糖;將α-葡聚糖懸浮于無水N,N-二甲基甲酰胺中,依次加入吡啶和氯磺酸,反應液在50-90℃下反應40-120分鐘后冷卻到室溫,加入蒸餾水以形成清亮的溶液,調(diào)節(jié)pH至9-10,然后加入沉淀劑乙醇得到α-葡聚糖的硫酸酯化衍生物。該α-葡聚糖的硫酸酯化反應主要發(fā)生在C-6位羥基,取代度為0.86-1.38,重均分子量為2.36×104-14.5×104,具有很好的水溶性。體外和體內(nèi)試驗結(jié)果也示出,所得α-葡聚糖的硫酸酯化衍生物對植入BALB/c小鼠體內(nèi)的Sarcoma 180肉瘤都有顯著的抑制效果?捎糜谥苽淇拱┧幬锖驮鰪姍C體免疫的保健品。  
國際公布  
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