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用作α-2-腎上腺素受體拮抗劑的1,3-二取代吡咯烷

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/M·P·塞勒;J·諾祖拉克
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1305847C  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410083916.4  
申請(qǐng)日期 2001.01.26  
專利名稱 用作α-2-腎上腺素受體拮抗劑的1,3-二取代吡咯烷  
主分類號(hào) C07D207/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/08(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 01804234.1  
優(yōu)先權(quán) 2000.1.28 GB 0002100.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·P·塞勒;J·諾祖拉克  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種呈游離堿或酸加成鹽形式的式I化合物其中R0是氫或C1-4烷基,R1是C1-4烷氧基或C2-5鏈烯氧基,且如果A為式(b)的基團(tuán),則R1也可以是鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基或三氟甲氧基,而如果A是式(b)的基團(tuán)且R2不是氫,則R1也可以是氫,R2是氫、鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-5鏈烯氧基、三氟甲基或三氟甲氧基,或者當(dāng)處在R1的鄰位時(shí)也可以與R1形成亞甲二氧基,和A是下式所示基團(tuán)其中m是1-3,R3是氫、鹵素、羥基、C1-4烷基、羥基C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、C1-4烷基磺酰氨基、芐氧基、氨基甲;、C1-4烷基氨基甲;蚨﨏1-4烷基氨基甲;琑4和R5是氫、鹵素、C1-4烷基或C1-4烷氧基。  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)化合物及其制備方法,其中R0,R1,R2和A如說(shuō)明書所定義。式(I)化合物對(duì)α2腎上腺素受體具有高親和性且因此可用作藥物。  
國(guó)際公布  
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