公開(公告)號
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CN1287798C
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公開(公告)日
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2006.12.06
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申請(專利)號
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CN200310108569.1
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申請日期
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2003.11.13
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專利名稱
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長效孕激素注射埋植劑制備方法和應(yīng)用
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主分類號
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A61K31/565(2006.01)I
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分類號
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A61K31/565(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
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發(fā)明(設(shè)計)人
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陳慶華;潘 峰;包泳初;曹 霖;朱 焰
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地址
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200040上海市北京西路1320號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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羅大忱
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一種孕激素注射埋植劑,其特征在于,包括活性成分孕激素和作為骨架材料的生物降解聚合物;孕激素的重量百分含量為1~70%;所說的孕激素為孕三烯酮;所說的生物降解聚合物為聚丙交酯-乙交酯,聚丙交酯-乙交酯單體聚合比例為75∶25,分子量為10,000-500,000。
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摘要
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本發(fā)明介紹采用PLGA或PLA等生物可降解聚合物為骨架材料,以孕激素——孕三烯酮為模型藥物,經(jīng)溶媒蒸發(fā)法,制備可注射微球。微球可經(jīng)注射于皮下或肌肉,藥物可緩釋15天以上時間。微球骨架材料在體內(nèi)可逐漸降解成機體固有小分子物質(zhì)而排出體外。孕三烯酮微球注射劑除可方便用藥外,還可明顯減少目前孕三烯酮常規(guī)劑型——片劑頻繁口服導(dǎo)致的肝腎損害等不良反應(yīng)。本新劑型經(jīng)大鼠體內(nèi)試驗表明,可有效治療子宮內(nèi)膜異位等癥。
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國際公布
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