| 公開(公告)號 | CN1285594C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN02816006.1 |
| 申請日期 | 2002.08.06 |
| 專利名稱 | 催產(chǎn)素興奮劑 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P15/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.16 GB 0120051.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 凡林有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·J·胡德森;G·R·W·皮特;D·P·洛克;A·R·巴特;C·M·S·海尼;M·B·羅 |
| 地址 | 荷蘭霍夫多普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-06 PCT/GB2002/003593 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.02.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 一類通式1表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽一類其中：G1選自{FORMULA！)通式2表示的基團，通式3表示的基團，通式4表示的基團，通式5表示的基團，通式6表示的基團和通式7表示的基團；A1選自CH2，CH(OH)，NH，N-烷基，O和S；A2選自CH2，CH(OH)，C(＝O)和NH；A3選自S，NH，N-烷基，-CH＝CH-和-CH＝N-；A4和A5各自選自CH和N；A6選自CH2，NH，N-烷基和O；A7和A11選自C和N；A8和A9選自CH，N，NH，N(CH2)dR7和S；A10選自-CH＝CH-，CH，N，NH，N(CH2)dR7和S；A12和A13選自N和C；A14，A15和A16選自NH，N-CH3，S，N和CH；X1選自O(shè)和NH；R1，R2和R3各自選自H，烷基，O-烷基，F(xiàn)，Cl和Br；R4選自H，烷基，烯基，炔基，任選取代的苯基，任選取代的噻吩基，任選取代的呋喃基，任選取代的吡啶基，-(CO)-O-(CH2)eR8，-(CH2)eR8，-CH2-CH＝CH-CH2-R8，-CH2-C≡C-CH2-R8，-(CH2)g-CH(OH)-(CH2)h-R8，-(CH2)i-O-(CH2)j-R8和R5和R6獨立地選自烷基，Ar和-(CH2)f-Ar；R7選自H，烷基，任選取代的苯基，F(xiàn)，OH，O-烷基，O-�；琒-烷基，NH2，NH-烷基，N(烷基)2，NH-酰基，N(烷基)-酰基，CO2H，CO2-烷基，CONH2，CONH-烷基，CON(烷基)2，CN，CF3，任選取代的吡啶基，任選取代的噻吩基和任選取代的呋喃基；R8選自H，烷基，烯基，炔基，酰基，任選取代的苯基，任選取代的吡啶基，任選取代的噻吩基，任選取代的呋喃基，任選取代的pyrollyl，任選取代的吡唑基，任選取代的咪唑基，任選取代的惡唑基，任選取代的異惡唑基，任選取代的噻唑基，任選取代的異噻唑基，F(xiàn)，OH，羥烷基，O-烷基，O-�；琒-烷基，NH2，NH-烷基，N(烷基)2，1-吡咯烷基，1-哌啶基，4-嗎啉基，NH-�；�，N(烷基)-�；�，N3，CO2H，CO2-烷基，CONH2，CONH-烷基，CON(烷基)2，CN和CF3；Ar選自任選取代的噻吩基和任選取代的苯基；a是1或2，b是1，2或3；c是1或2，d是1，2或3；e是1，2，3或4；f是1，2或3；g，H，i和j各自獨立地是1或2；條件是：A8，A9和A10中不超過一個是NH，N(CH2)dR7或S；A7和A11不同時是N；如果A8，A9和A10中一個是NH，N(CH2)dR7或S，則A7或A11不是N；如果A10是-CH＝CH-，則A8是N，A9是CH，A7和A11都是C；如果A10不是-CH＝CH-，則A8，A9和A10中一個是NH，N(CH2)dR7或S或A7和A11中一個是N；A14，A15和A16中不超過一個是NH，N-CH3或S；A12和A13不同時是N；如果A14，A15和A16中一個是NH，N-CH3或S，則A12和A13都是C；和A14，A15和16中一個是NH，N-CH3或S，或A12和A13中一個是N。 |
| 摘要 | 提供新穎的通式1表示的化合物，其中，G1是NR5R6或稠合多環(huán)基。所述化合物是催產(chǎn)素的選擇性和強力促效劑。這類化合物的藥物組合物可用于治療勃起功能障礙。 |
| 國際公布 | 2003-02-27 WO2003/016316 英 |
