公開(公告)號
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CN1285598C
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公開(公告)日
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2006.11.22
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申請(專利)號
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CN200510049504.3
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申請日期
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2005.03.29
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專利名稱
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輪枝孢菌素A的制備方法及應用
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主分類號
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C07D519/00(2006.01)I
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分類號
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C07D519/00(2006.01)I;C07D513/22(2006.01)I;A61K31/542(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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浙江大學
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發(fā)明(設計)人
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吳 平;劉非燕;胡 汛;劉美星;吳世華;陳云龍;劉曉月;趙永昌;鄢 波;蔣欣杭;王國強;傅承新
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地址
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310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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杭州求是專利事務所有限公司
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代理人
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趙杭麗;張法高
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國省代碼
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浙江;33
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主權項
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一種輪枝孢菌素A的制備方法,該輪枝孢菌素A分子式為C30H28N6O6S4,分子量為695[M-H]-,屬于輪枝孢菌素類,其特征是通過以下步驟實現(xiàn):將原料含菌寄生菌歪孢菌的黃赭鵝膏菌真菌真空凍干粉碎后得干粉,置于棕色玻璃瓶中加乙酸乙酯室溫浸提,濾液經(jīng)旋轉蒸發(fā)濃縮回收后得深褐色粘稠浸膏,取浸膏溶解后上C8或C18反相制備柱分離純化,流動相為10%-100%的乙腈或甲醇梯度洗脫,收集細胞篩選有活性的洗脫峰,揮發(fā)溶劑后得白色晶體,即為目的化合物輪枝孢菌素A。
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摘要
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本發(fā)明提供輪枝孢菌素A的制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發(fā)明提供的輪枝孢菌素A的分子式為C30H28N6O6S4,分子量為695[M-H]-,是將原料黃赭鵝膏菌真空凍干粉碎后得干粉,加乙酸乙酯室溫浸提,濾液蒸發(fā)濃縮回收,上C8或C18反相制備柱分離純化得到。本發(fā)明提供的輪枝孢菌素A具有廣譜抗腫瘤活性,經(jīng)體外抗腫瘤活性檢測,對10種腫瘤株均有強烈的抑制效應,對K562紅白血病半數(shù)抑制增值濃度IC50為1.4×10-3ug/ml,因此其與藥用敷料組合,可在制備抗腫瘤活性藥物中應用。本發(fā)明為研究開發(fā)輪枝孢菌素A新的用途提供了科學依據(jù),對開發(fā)我國真菌資源具有重要意義。
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國際公布
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