| 公開(公告)號(hào) | CN1277820C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03807096.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.20 |
| 專利名稱 | 作為單胺氧化酶B的抑制劑的鄰苯二甲酰亞氨基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/48(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/48(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.27 EP 02007222.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·西素拉;R·M·羅德里格斯 薩爾米恩托;A·W·托馬斯;R·維勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-03-20 PCT/EP2003/002931 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物其中X是-CH＝；R1是-CO-NR5R6；-CHR7-(CH2)n-CO-NR5R6；-(CH2)n-NR5R6，-(CH2)n-COOR8；-(CH2)n-CN；-CHR7-(CH2)n-CF3；-(CH2)n-NH-COR9；-(CH2)n-NH-COOR8；-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-嗎啉基、-(CH2)n-四氫呋喃基；-(CH2)n-噻吩基或-(CH2)n-異噁唑基，其中所述雜環(huán)任選地被C1-C6-烷基取代；-(CH2)n-苯基，其中的苯環(huán)任選地被鹵素或鹵代-(C1-C6)-烷基取代；-(CH2)P-OR8；-(CH2)p-SR8；-(CH2)p-SO-R9；或-(CH2)n-CS-NR5R6；R2是氫；C1-C6-烷基；-(CH2)p-OR10；-(CH2)p-SR10；或芐基；R3是氫或C1-C6-烷基；R4是鹵素、鹵代-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵代-(C1-C6)-烷氧基；R5和R6彼此獨(dú)立地是氫或C1-C6-烷基；R7是氫、羥基或C1-C6-烷氧基；R8是氫或C1-C6-烷基；R9是C1-C6-烷基；R10是氫或C1-C6-烷基；m是1或2；n是0、1或2；且p是1或2；以及其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的鄰苯二甲酰亞氨基衍生物及其可藥用鹽，其中X為-N＝或-CH，且R1-R4和m如說明書中定義。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物，其制備方法和其在制備用于治療或預(yù)防MAO-B抑制劑可能有益的疾病的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2003-10-02 WO2003/080573 英 |
