公開(公告)號
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CN1275916C
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公開(公告)日
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2006.09.20
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申請(專利)號
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CN200410058716.3
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申請日期
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1994.05.26
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專利名稱
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用于制備抗組胺哌啶衍生物的新中間體
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主分類號
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C07C33/46(2006.01)I
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分類號
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C07C33/46(2006.01)I;C07C39/24(2006.01)I;C07C47/273(2006.01)I;C07C49/80(2006.01)I;C07C59/88(2006.01)I;C07C59/56(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
94193031.9
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優(yōu)先權(quán)
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1993.6.25 US 08/082,693;1993.10.27 US 08/144,084;1994.5.11 US 08/237,466
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申請(專利權(quán))人
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阿溫蒂斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·C·卡魯斯;R·M·斯特羅姆;C·L·斯克特奇尼;W·J·克魯佩;R·A·沃爾夫;A·A·卡里;D·E·魯?shù)纤範(fàn)?G·帕佐尼;D·A·海;W·W·吳
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地址
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美國俄亥俄州
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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寧家成
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式的化合物其中W代表-C(=O)-或-CH(OH)-;Hal是Cl、Br或I;n是整數(shù)1-5;A是氫或羥基;R5是H,其中的D是乙;虮郊柞;-CH2OD,Br,Cl,I,CN,或-CONR6R7,其中R6和R7各自獨(dú)立地為H,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基或R6和R7與氮原子一起形成吡咯烷,哌啶或嗎啉,條件是:R6和R7不能同時代表C1-C6烷氧基;當(dāng)W表示-(C=O)-時,R5不能是H;和當(dāng)W表示-CH(OH)-并且n是2時,R5不能是H,并且所述化合物不是4′-叔丁基-2′-羥基-4-氯代丁酰苯或4′-叔丁基-4-氯代丁酰苯;及其各個光學(xué)異構(gòu)體。
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摘要
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本發(fā)明涉及用于制備下式的某些抗組胺哌啶衍生物的新中間體和方法,其中W代表-C(=O)-或-CH(OH)-;R1代表氫或羥基;R2代表氫;R1和R2一起在帶有R1和R2的碳原子之間形成第二個鍵;n是整數(shù)1-5;m是整數(shù)0或1;R3代表-COOH或-COO烷基,其中烷基部分具有1-6個碳原子,是直鏈或支鏈的;A是氫或羥基;及其藥物上可接受的鹽和各個光學(xué)異構(gòu)體,條件是當(dāng)R1和R2一起在帶有R1和R2的碳原子之間形成第二個鍵時或當(dāng)R1代表羥基時,m是整數(shù)0。
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國際公布
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