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胸腺五肽的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 上海麗珠制藥有限公司/楊玉華;顧涵英
公開(公告)號 CN1260250C  
公開(公告)日 2006.06.21  
申請(專利)號 CN03116102.2  
申請日期 2003.04.01  
專利名稱 胸腺五肽的制備方法  
主分類號 C07K7/06(2006.01)I  
分類號 C07K7/06(2006.01)I;C07K14/66(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 上海麗珠制藥有限公司  
發(fā)明(設計)人 楊玉華;顧涵英  
地址 201206上海市浦東金橋出口加工區(qū)桂橋路1150號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中原信達知識產權代理有限責任公司  
代理人 羅大忱  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種胸腺五肽的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:(1)將Fmoc-Tyr(tBu)-OH、DMF、HOBT和DMAP的混合溶液,加入到Wang樹脂中,然后將DI/DMF溶液加到樹脂中,用堿性物質調pH為5-7,反應,獲得Fmoc-Tyr(tBu)-Wangresin;(2)固相接肽:以步驟(1)的Fmoc-Tyr(tBu)-Wangresin為起始原料,用保護氨基酸依次接二肽、三肽、四肽和五肽;(3)采用常規(guī)的方法進行酸解,收集酸解液中的反應產物,即為TP-5粗品。  
摘要 本發(fā)明公開了一種胸腺五肽的制備方法。本發(fā)明以Wang樹脂做為固相載體與芴甲氧羰基保護的氨酸反應,生成酪氨酸樹脂,以此做為起始原料,然后依次與芴甲氧羰基(Fmoc)保護的氨基酸縮合反應,生成保護TP-5樹脂后,用三氟醋酸裂解的方法將側鏈保護基和TP-5同時從樹脂上切下來,得到TP-5粗品。本發(fā)明的方法條件比較溫和,去保護的方法簡單易行,縮合過程中沒有付產物DCU沉淀產生,便于將樹脂洗滌干凈,提高縮合產率,減少了雜質混入,以利于產品的純化;本發(fā)明在保質保量得到目的物的基礎上,無論從工藝的簡化上、工序的節(jié)省上、操作的簡化上都體現(xiàn)了它的優(yōu)越性。  
國際公布  
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