| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1257174C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200310120120.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.07.31 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07F9/40(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07F9/40(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 98807848.1 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.8.1 US 08/905091 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·A·阿瑟林;W·A·金尼;J·施米德 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 盧新華;劉 冬 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二-C1-C6烷基酯的制備方法，包括將乙烯基膦酸二-C1-C6烷基酯與3-氨基丙基氨基甲酸1，1-二甲基乙酯反應(yīng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物[2-((8，9)-二氧代-2，6-二氮雜雙環(huán)[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸的制備方法，該化合物是在與興奮性氨基酸過(guò)多釋放有關(guān)的情況下用作抗驚厥劑和神經(jīng)保護(hù)劑的NMDA拮抗劑。在本發(fā)明方法中，將3-氨基丙基氨基甲酸1，1-二甲基乙酯與乙烯基膦酸二烷基酯反應(yīng)，得到N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯(d)，產(chǎn)率80％。將(d)與3，4-二烷氧基環(huán)丁-3-烯-1，2-二酮反應(yīng)，得到[3-[[2-(二烷氧基磷酰基)乙基]-(2-烷氧基-3，4-二氧代-1，2-環(huán)丁烯-1-基)氨基]丙基-氨基甲酸1，1-二甲基乙酯(e)，產(chǎn)率96％。在三氟乙酸中將(e)脫保護(hù)并環(huán)化，得到[2-((8，9)-二氧代-2，6-二氮雜雙環(huán)[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸二烷基酯(c)，產(chǎn)率58％。用溴三甲基硅烷處理該膦酸二乙酯(c)，得到化合物(I)。 |
| 國(guó)際公布 |
