公開(公告)號(hào)
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CN1891227A
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公開(公告)日
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2007.01.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510010903.9
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申請(qǐng)日期
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2005.07.08
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專利名稱
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偏諾皂苷類化合物注射制劑
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主分類號(hào)
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A61K31/7048(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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云南白藥集團(tuán)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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唐書明;高崇昆;馮 有
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地址
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650118云南省昆明市二環(huán)西路222號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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云南派特律師事務(wù)所
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代理人
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張 怡
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國省代碼
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云南;53
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主權(quán)項(xiàng)
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一種偏諾皂苷類化合物注射制劑,其特征在于主要是由以下重量比的藥用成分形成包合物再經(jīng)常規(guī)工藝制成的制劑,偏諾皂苷類化合物:固醇類物質(zhì)為1∶2.5-100,所述的偏諾皂苷類化合物為以下通式的化合物: 通式中: R2=H,CH3,CH2OH,=CH2 X=O,N,S C17-OH為R-構(gòu)型或S-構(gòu)型 R1=由單糖、雙糖、三糖、四糖、五糖、六糖、七糖所組成的各種型式的直鏈糖鏈或支鏈糖鏈,其糖鏈組成糖的類型包括β-D-葡萄糖(β-D-glucose)、α-D-葡萄糖(α-D-glucose)、α-L-鼠李糖(α-L-rhamnose)、β-D-半乳糖(β-D-galactose)、α-D-半乳糖(α-D-galactose)、β-D-甘露糖(β-D-mannose)、α-D-甘露糖(β-D-mannose)、α-D-阿拉伯糖(α-D-aradinose)、β-D-阿拉伯糖(α-D-aradinose)、α-D-木糖(α-D-xylose)、β-D-木糖(α-D-xylose)、α-D-核糖(α-D-ribose)、β-D-核糖(β-D-ribose)、α-D-來蘇糖(α-D-lyxose)、β-D-來蘇糖(β-D-lyxose)、α-L-夫糖(α-L-fucose); 所述的固醇類物質(zhì)為膽固醇、豆固醇、麥角固醇、麥角鈣化固醇、β-谷固醇中的一種或幾種的組合。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種以偏諾皂苷類化合物為藥用活性成分的特殊的制劑形式。本發(fā)明主要是由以下重量比的藥用成分形成包合物再經(jīng)常規(guī)工藝制成的制劑,偏諾皂苷類化合物:固醇類物質(zhì)為1∶2.5-100,所述的固醇類物質(zhì)為膽固醇、豆固醇、麥角固醇、麥角鈣化固醇、β-谷固醇中的一種或幾種的組合。本發(fā)明克服了現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷,以固醇、或固醇與磷脂等親水親脂兩性高分子包合偏諾皂苷類化合物分子,加或不加穩(wěn)定劑,再經(jīng)常規(guī)工藝即可制備成注射劑。通過溶血性和刺激性實(shí)驗(yàn),證實(shí)了具有極強(qiáng)溶血性的偏諾皂苷類化合物,經(jīng)包合后大大降低了溶血性和機(jī)體刺激性。同時(shí)具有最高的生物利用度,即接近100%的進(jìn)入人體。
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國際公布
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