|
公開(公告)號
|
CN1741797A
|
|
公開(公告)日
|
2006.03.01
|
|
申請(專利)號
|
CN03824724.0
|
|
申請日期
|
2003.08.22
|
|
專利名稱
|
抑制蛋白質(zhì)和酶活性的具有配位的雙(二苯基膦)二茂鐵配體的環(huán)鈀化合物和相關(guān)的疾病和失調(diào)的治療
|
|
主分類號
|
A61K31/137(2006.01)I
|
|
分類號
|
A61K31/137(2006.01)I;A61K31/28(2006.01)I;A61K31/295(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;C07F9/50(2006.01)I;C07F15/00(2006.01)I;C07F17/02(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.8.30 BR PI0204160-0
|
|
申請(專利權(quán))人
|
圣保羅國家資助研究基金會
|
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
安東尼奧·卡洛斯·法韋羅·凱雷斯;克羅迪婭·賓科萊托·特林達(dá)德;伊瓦爾·路易斯·多斯·桑托斯·泰爾薩瑞爾
|
|
地址
|
巴西圣保羅
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
2003-08-22 PCT/BR2003/000120
|
|
進(jìn)入國家日期
|
2005.04.27
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
|
|
代理人
|
南 霆
|
|
國省代碼
|
巴西;BR
|
|
主權(quán)項
|
環(huán)鈀化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽或絡(luò)合物，該化合物是有機(jī)金屬化合物，其含有鈀、δC-PD鍵和配位鍵Y→Pd，形成具有如下結(jié)構(gòu)的有機(jī)環(huán)：其中：-X代表選自下列的元素：鹵素(Cl、F、Br、I)；擬鹵素(N3、NCO、NCS、SCN)；或乙酸根(H3C-COO-)；和-Y代表選自元素周期表V或VI族的元素，如N、P、As、Sb、Bi、O、S、Se、Te；-C代表sp2或sp3雜化的碳原子，其與鈀原子共價連接，含有C、Y和D的所示的環(huán)可以由三到八個原子組成。-C和Y之間，用曲線表示，具有連續(xù)的原子形成環(huán)鈀的環(huán)，由三到八個原子組成，包括鈀原子；典型地，非限制性地所述原子選自碳、氮、氧或硫；另一方面，構(gòu)成該環(huán)的每一個原子與其它原子或基團(tuán)相連，形成該環(huán)的可變外部結(jié)構(gòu)，線狀或環(huán)狀，本申請人對此不作特別限制；-L代表配位配體，其是來源于元素周期表V組(N、P、As、Sb、Bi)的供體原子，位于雙二苯基膦-二茂鐵化合物中，具體如下示意圖2所示，所示存在的L-L表明在所述的雙二苯基膦-二茂鐵化合物中存在兩個連接子L，而R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12分別代表了下列基團(tuán)，可以以任何順序出現(xiàn)：氫(H)、烷基、芳基、二烯基、烷氧基、硅氧基、羥基(OH)、氨基(-NH2)、亞胺基、鹵素(F、Cl、Br、I)、亞氨基、硝基(-NO2)。示意圖2
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及含有雙二苯基膦-二茂鐵配位配體的環(huán)鈀化合物和其類似物，其作為肽和酶的活性抑制劑，如絲氨酸肽酶、半胱氨酸蛋白酶、金屬蛋白酶和肽鏈內(nèi)切酶家族的酶，這些酶的其中一些與惡性腫瘤，如甲狀腺腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移有關(guān)。該化合物的例子如圖所示。通過作用于上述酶并參與DNA分子的插入，這些化合物調(diào)控免疫系統(tǒng)。
|
|
國際公布
|
2004-03-11 WO2004/019924 英
|
