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7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 廣州白云山制藥股份有限公司;大塚化學(xué)株式會(huì)社/馮勝昔;龜山豐;黃偉東;深江一博;李葵英;劉曉紅
公開(公告)號(hào) CN1740178A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510102730.3  
申請(qǐng)日期 2003.07.22  
專利名稱 7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯的制備方法  
主分類號(hào) C07D501/48(2006.01)I  
分類號(hào) C07D501/48(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 03146092.5  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 廣州白云山制藥股份有限公司;大塚化學(xué)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 馮勝昔;山豐;黃偉東;深江一博;李葵英;劉曉紅  
地址 510515廣東省廣州市白云區(qū)同和  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 南 霆;朱 梅  
國(guó)省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 一種結(jié)構(gòu)式如下的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯的制備方法,其中X為碘或氯;其特征是,以7-苯乙酰氨基-3-鹵甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯為起始原料,其中鹵原子為氯或碘,在起始原料為7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯時(shí),將7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯、碘化物加至有機(jī)溶劑中,再加入吡啶,反應(yīng)后經(jīng)分離得到7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯;或者在起始原料為7-苯乙酰氨基-3-碘甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯時(shí),使7-苯乙酰氨基-3-碘甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯和吡啶在有機(jī)溶劑中反應(yīng),然后經(jīng)分離得到7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯。  
摘要 本發(fā)明涉及7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯的制備方法。在有機(jī)溶劑存在下,以7-苯乙酰氨基-3-鹵甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯為起始原料,其與吡啶和/或碘化物反應(yīng),生成7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯。與已有技術(shù)相比,該方法簡(jiǎn)化了工藝過程,易操作;在反應(yīng)完成后,用溶劑重結(jié)晶的方法,可以獲得純度高、穩(wěn)定性好的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對(duì)甲氧芐酯晶體;成本低,安全性好,非常有利于工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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