新的[3,4-a：3,4-c]咔唑化合物、其制備方法及含有它們的藥物組合物
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公開(公告)號
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CN1241925C
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公開(公告)日
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2006.02.15
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申請(專利)號
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CN200310100563.X
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申請日期
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2003.10.16
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專利名稱
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新的[3，4-a：3，4-c]咔唑化合物、其制備方法及含有它們的藥物組合物
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主分類號
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C07D487/14(2006.01)I
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分類號
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C07D487/14(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.10.16 FR 0212847
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申請(專利權(quán))人
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瑟維爾實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·普律多姆;B·于貢;F·阿尼藏;J·希克曼;A·皮埃爾;R·戈?duì)柺┨┮?P·勒納爾;B·普法伊費(fèi)爾
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地址
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法國庫伯瓦
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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劉金輝;林柏楠
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物、其對映體、非對映異構(gòu)體及其與可藥用酸或堿的加成鹽：其中：·A代表部分或完全不飽和環(huán)，其中不飽和度任選在該環(huán)上賦予芳香性，·W1與所鍵合的碳原子一起代表苯基或吡啶基，·Z代表一個(gè)或多個(gè)相同或不同的式U-V基團(tuán)，其中：√U代表單鍵或者線性或支化(C1-C6)亞烷基鏈，√V代表選自氫原子、鹵素原子、硝基、線性或支化(C1-C6)烷基、羥基、線性或支化(C1-C6)烷氧基、其中烷氧基部分可以為線性或支化的芳基-(C1-C6)烷氧基以及NR3R4中的基團(tuán)，其中基團(tuán)R3和R4可以相同或不同且各自代表選自氫原子以及線性和支化(C1-C6)烷基的基團(tuán)，·Q1代表選自氧原子和基團(tuán)NR2的基團(tuán)，其中R2代表選自氫原子、線性或支化(C1-C6)烷基、-OR3以及-NR3R4的基團(tuán)；或R2代表被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代的線性或支化(C1-C6)亞烷基鏈，所述基團(tuán)選自-OR3以及-NR3R4，其中基團(tuán)R3和R4如前所定義，·Q2代表選自氧原子和基團(tuán)NR′2的基團(tuán)，其中R′2代表選自氫原子以及線性或支化(C1-C6)烷基的基團(tuán)；或R′2代表被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代的線性或支化(C1-C6)亞烷基鏈，所述基團(tuán)選自-NR3R4，其中基團(tuán)R3和R4如前所定義，·X1和Y1與攜帶它們的碳原子一起形成羰基，·X2和Y2與攜帶它們的碳原子一起形成羰基，·X′1和Y′1與攜帶它們的碳原子一起形成羰基，·X′2和Y′2與攜帶它們的碳原子一起形成羰基，·R1代表選自氫原子和線性或支化(C1-C6)烷基的基團(tuán)；或R1代表式(a)的基團(tuán)：其中：√Ra、Rb、Rc和Rd可以相同或不同且各自代表鍵或選自羥基、芳氧基和-O-C(O)-R5的基團(tuán)，其中R5代表線性或支化(C1-C6)烷基，√Re代表式-U1-Ra的基團(tuán)，其中U1代表亞甲基且Ra如前所定義，√n為1，應(yīng)理解的是式(a)的基團(tuán)由Ra與氮原子鍵合，條件是式(I)化合物不為下列化合物：-3b，6a，6b，7-四氫-1H-二吡咯并[3，4-a：3，4-c]咔唑-1，3，4，6-(2H，3aH，5H)-四酮；-5-乙基-3b，6a，6b，7-四氫-1H-二吡咯并[3，4-a：3，4-c]咔唑-1，3，4，6-(2H，3aH，5H)-四酮；-3b，6a，7，11c-四氫-1H-二吡咯并[3，4-a：3，4-c]咔唑-1，3，4，6-(2H，3aH，5H)-四酮；-3b，6a，6b，7-四氫呋喃并[3，4-a]吡咯并[3，4-c]咔唑-1，3，4，6-(2H，3aH，5H)-四酮；其中芳基應(yīng)理解為是指苯基、萘基、二氫萘基、四氫萘基、茚基或二氫化茚基，這些基團(tuán)各自任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代，所述基團(tuán)選自鹵素、線性或支化(C1-C6)烷基、線性或支化(C1-C6)三鹵代烷基、羥基、線性或支化(C1-C6)烷氧基和NR3R4，其中R3和R4如前所定義。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物：∴其中：W1與所鍵合的碳原子一起代表苯基或吡啶基；Z代表說明書所定義的式U-V的基團(tuán)；Q1代表氧原子或說明書所定義的基團(tuán)NR2；Q2代表氧原子或說明書所定義的基團(tuán)NR′2；X1、X2、X′1和X′2各自代表氫原子或羥基、烷氧基、巰基或烷硫基；Y1、Y2、Y′1和Y′2各自代表氫原子；或X1和Y1、X2和Y2、X′1和Y′1、X′2和Y′2與攜帶它們的碳原子一起形成羰基或硫羰基；R1如說明書所定義；本發(fā)明還涉及藥物。
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國際公布
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