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作為CCR-3受體拮抗劑的取代的吡咯烷

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/丹尼斯·約翰·凱爾泰斯;米歇爾·加勒特·勒佩爾
公開(公告)號 CN1239498C  
公開(公告)日 2006.02.01  
申請(專利)號 CN01820878.9  
申請日期 2001.12.13  
專利名稱 作為CCR-3受體拮抗劑的取代的吡咯烷  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.19 US 60/256,585  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 丹尼斯·約翰·凱爾泰斯;米歇爾·加勒特·勒佩爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2001-12-13 PCT/EP2001/014670  
進入國家日期 2003.06.19  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式(I)的化合物,或它的藥用鹽:其中:R1是氫,C1-6烷基,;,或-COOR5,其中R5是氫或C1-6烷基;alk1是1-6個碳原子的亞烷基鏈;X是-CONH-;Y是2-3個碳原子的亞烷基鏈,其中一個碳原子被一個雜原子所代替,所述雜原子選自-O-和-S(O)n-,其中n是O;Ar1是嘧啶基;Ar2是芳基;alk2是1-6個碳原子的亞烷基鏈;Ar3是芳基,其中:“;北硎净鶊F-C(O)R,其中R是C1-6烷基,鹵代C1-6烷基,或用羧基或C1-6烷氧基羰基取代的烷基;“芳基”表示6-10環(huán)原子的一價單環(huán)或雙環(huán)芳烴,其任選被一個或兩個取代基所取代,所述取代基選自C1-6烷基,羥基或鹵素。  
摘要 本發(fā)明涉及某些式(I)的2,4-取代的吡咯烷衍生物,其中R1,R2,Ar1-Ar3,alk1,alk2,X和Y具有說明書中所提供的涵義。這些化合物用作CCR-3受體拮抗劑,并且因此用于治療可通過給藥CCR-3受體拮抗劑來治療的疾病如哮喘。  
國際公布 2002-06-27 WO2002/050064 英  
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