公開(公告)號
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CN1242989C
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公開(公告)日
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2006.02.22
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申請(專利)號
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CN01814089.0
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申請日期
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2001.06.22
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專利名稱
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芳基苯基環(huán)丙基硫醚衍生物及其作為抑制細(xì)胞粘附的抗炎和免疫抑制劑的用途
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主分類號
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C07D207/26(2006.01)I
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分類號
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C07D207/26(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.6.29 US 09/606,770
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申請(專利權(quán))人
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艾伯特公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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詹姆斯·T·林克;布賴恩·K·索倫森
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地址
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美國伊利諾伊州
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頒證日
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國際申請
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2001-06-22 PCT/US2001/020156
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進入國家日期
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2003.02.13
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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趙仁臨;張平元
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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具有下列結(jié)構(gòu)的化合物式I其中R1、R2、R4和R5每個獨立地選自氫、鹵素、C1-10烷基、和C1-10鹵代烷基、C1-10烷氧基、氰基、硝基、C3-12環(huán)烷基和甲醛;條件是R3選自反式-環(huán)丙烷甲酸反式-環(huán)丙酰胺其中R6和R7每個獨立地選自氫;R8和R9每個為氫、C1-10烷基;且R10和R11每個獨立地選自氫、C1-10烷基、C3-12環(huán)烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、羧C1-10烷基、羥C1-10烷基、雜環(huán)基;和雜環(huán)基C1-10烷基;其中R10和R11可以結(jié)合形成3~7員雜環(huán),所述的環(huán)任選被一個或多個取代基R15所取代,每個取代基R15獨立地選自C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C3-12環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基C1-10烷基氨基羰基、羥基、羥C1-10烷基、羥C1-10烷氧基C1-10烷基、羧基、羧C1-10烷基、羧羰基、甲醛、C1-10烷氧基羰基、芳基C1-10烷氧基羰基、氨基C1-10烷基、酰胺基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、酰胺基C1-10烷基、氰基、四唑基、C1-10烷;、羥基C1-10烷酰基、C1-10烷;被、C1-10烷酰氧基C1-10烷基、C1-10烷;被鵆1-10烷基、磺基、C1-10烷基磺;、C1-10烷基磺;被驶、芳基磺;被驶碗s環(huán)基磺;被驶磺移渲蠥為具有至少一個取代基R12的芳基,其中R12選自氫、鹵素、C1-10烷基、芳基、羥基、C1-10烷氧基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C1-10烷氧基、羥C1-10烷基、氨基C1-10烷基、氨基羰基、C1-10烷基(C1-10烷氧基羰基C1-10烷基)氨基C1-10烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基C1-10烷基、甲醛、甲醛腙、酰胺、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、和羧C1-10烷基、羥C1-10烷基氨基羰基、氰基、氨基、雜環(huán)基C1-10烷基氨基和雜環(huán)基C1-10烷基氨基羰基;其中芳基是具有一個或兩個芳環(huán)的單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán),并且其可與環(huán)己烷、環(huán)己烯、環(huán)戊烷或環(huán)戊烯環(huán)稠合;其中雜環(huán)基限定為包含一個、兩個或三個獨立選自氮、氧和硫的雜原子的4-,5-,6-或7-員環(huán),以及其中上述的任何雜環(huán)與一個或兩個獨立選自芳環(huán)、環(huán)己烷環(huán)、環(huán)戊烷環(huán)、環(huán)戊烯環(huán)或者其它單環(huán)雜環(huán)稠合的雙環(huán)、三環(huán)和四環(huán)基團;或者其藥學(xué)上可接受的鹽、或旋光異構(gòu)體。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的用于治療炎性疾病和免疫疾病的含有環(huán)丙烷的二芳基硫醚,涉及包含這些化合物的藥物組合物,并且涉及抑制哺乳動物炎癥或免疫反應(yīng)的方法。
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國際公布
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2002-01-10 WO2002/002522 英
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