|
公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1738800A
|
|
公開(kāi)(公告)日
|
2006.02.22
|
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200380108667.3
|
|
申請(qǐng)日期
|
2003.11.14
|
|
專利名稱
|
用于治療雄激素依賴性疾病的3型17β-羥基類固醇脫氫酶抑制劑
|
|
主分類號(hào)
|
C07D211/46(2006.01)I
|
|
分類號(hào)
|
C07D211/46(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I
|
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.11.18 US 60/427,263
|
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
先靈公司
|
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
K·帕魯奇;T·J·古茲
|
|
地址
|
美國(guó)新澤西州
|
|
頒證日
|
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2003-11-14 PCT/US2003/036203
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2005.07.12
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
|
代理人
|
李連濤
|
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種下列結(jié)構(gòu)式的化合物：式I其中：X為CH或N；Z為O或N(R6)；R1和R2相同或不同，各自獨(dú)立選自芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基，其中每個(gè)所述芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基可未被取代或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)部分取代，所述部分可相同或不同，每個(gè)部分獨(dú)立選自鹵素、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR6R7、-N(R6)S(O2)R7、-N(R6)C(O)R7和-N(R6)C(O)NR6R7；R3為H或-OR6，前提條件是當(dāng)X為N時(shí)，R3不為-OR6；R4選自H、烷基、芳基、環(huán)烷基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基和雜環(huán)基；m為0-4的數(shù)字，當(dāng)m大于1時(shí)，R4基團(tuán)可相同或不同，獨(dú)立選擇；R5為-C(O)R7或-S(O2)R7；R6選自H、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基，其中每個(gè)所述烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基可未被取代或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)部分取代，所述部分可相同或不同，每個(gè)部分獨(dú)立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR7、-NHR7、-N(R7)2、-CH2OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NHR7、-C(O)N(R7)2、-SR7、-S(O2)R7、-S(O2)NHR7、-S(O2)N(R7)2、-N(R7)S(O2)R7、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)NHR7和-N(R7)C(O)N(R7)2；R7選自烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、-OR6、-NHR6和-N(R6)2，其中每個(gè)所述烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基和芳烷基可未被取代或任選被一個(gè)或多個(gè)部分取代，所述部分可相同或不同，每個(gè)部分獨(dú)立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR6、-NHR6、-N(R6)2、-CH2OR6、-C(O)OR6、-C(O)NHR6、-C(O)N(R6)2、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NHR6、-S(O2)N(R6)2、-N(R6)S(O2)R6、-N(R6)C(O)R6、-N(R7)C(O)NHR6和-N(R7)C(O)N(R7)2，其中-N(R6)2和-N(R7)2部分中的兩個(gè)R6或兩個(gè)R7基團(tuán)分別可相同或不同，獨(dú)立選擇，其中芳基或雜芳基上的任何兩個(gè)相鄰?fù)榛〈蛇B接形成亞甲基二氧基或亞乙基二氧基基團(tuán)。
|
|
摘要
|
在許多實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了一類作為3型17β-羥基類固醇脫氫酶抑制劑的新型化合物、制備這種化合物的方法、含有一種或多種所述化合物的藥物組合物、含有一種或多種所述化合物的藥物組合物的制備方法、以及利用這種化合物或藥物組合物治療、預(yù)防、抑制或改善與17β-羥基類固醇脫氫酶有關(guān)的一種或多種疾病的方法。
|
|
國(guó)際公布
|
2004-06-03 WO2004/046111 英
|
