| 公開(公告)號 | CN1738816A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200380108611.8 |
| 申請日期 | 2003.11.14 |
| 專利名稱 | 作為抗感染化合物的取代的吲哚吡啶鎓 |
| 主分類號 | C07D471/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.15 EP 0207983.3;2002.12.20 US 60/434,950 |
| 申請(專利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·R·R·克斯特勒欣;W·范德維里肯;N·M·F·金德曼斯;M·F·J·-M·G·卡納德;K·赫托斯;E·巴坦斯;V·C·P·德維羅伊;D·E·D·祖徹曼斯;P·T·B·P·維格里克;A·塔里;J·王;D·L·N·G·敘爾洛西 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-14 PCT/EP2003/050837 |
| 進入國家日期 | 2005.07.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項 | 一種具有下式(I)的化合物它們的N-氧化物、鹽、立體異構(gòu)形式、外消旋混合物、前體藥物、酯或代謝物，式中n為1、2或3；R1為氫、氰基、鹵代基、氨基羰基、羥基羰基、C1-4烷基氧基羰基、C1-4烷基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、N-(芳基)-N-(C1-4烷基)氨基羰基、甲亞氨酰氨基、N-羥基-甲亞氨酰氨基、單-或二(C1-4烷基)甲亞氨酰氨基、Het1或Het2；R2為氫、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C3-7環(huán)烷基，其中所述C1-10烷基、C2-10鏈烯基及C3-7環(huán)烷基，各自獨立地，可任選被選自以下的取代基取代：氰基、NR4aR4b、吡咯烷基，哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基、1，1-二氧代-硫代嗎啉基、芳基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、異噁唑基、異噻唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基、羥基羰基、C1-4烷基羰基、N(R4aR4b)羰基、C1-4烷基氧基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、高哌啶-1-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C1-4烷基)-哌嗪-1-基羰基、嗎啉-1-基羰基、硫代嗎啉-1-基羰基、1-氧代硫代嗎啉-1-基羰基及1，1-二氧代-硫代嗎啉-1-基羰基；R3為硝基、氰基、氨基、鹵代基、羥基、C1-4烷基氧基、羥基羰基、氨基羰基、C1-4烷基氧基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、甲亞氨酰氨基、單-或二(C1-4烷基)甲亞氨酰氨基、N-羥基-甲亞氨酰氨基或Het1；R4a為氫、C1-4烷基或被選自氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基及1，1-二氧代-硫代嗎啉基的取代基取代的C1-4烷基；R4b為氫、C1-4烷基或被選自氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基及1，1-二氧代-硫代嗎啉基的取代基取代的C1-4烷基；芳基為任選被一或多個各自獨立地選自C1-6烷基、C1-4烷氧基、鹵代基、羥基、氨基、三氟甲基、氰基、硝基、羥基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基，單-或二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基的取代基取代的苯基；Het1為5元環(huán)系，其中一、二、三或四個環(huán)成員為各自獨立地選自氮，氧及硫的雜原子，且其中其余環(huán)成員為碳原子；及，如果可能，則任何氮環(huán)成員可任選被C1-4烷基取代；任何環(huán)碳原子可各自獨立地任選被選自C1-4烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烷基、羥基，C1-4烷氧基、鹵代基、氨基、氰基、三氟甲基、羥基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、芳基C1-4烷基、氨基C2-6鏈烯基、單-或二(C1-4烷基)氨基C2-6鏈烯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、異噁唑基、異噻唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、芳基、羥基羰基、氨基羰基、C1-4烷基氧基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、氧代、硫代的取代基取代；及其中任何前述呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、異噁唑基、異噻唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基及三唑基部分可任選被C1-4烷基取代；Het2為吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或三嗪基，其中各個所述6元含氮芳族環(huán)的任何環(huán)碳原子可任選被選自C1-4烷基的取代基取代；條件是所述式(I)化合物不同于2，5-二氫-1-(4-硝基苯基)-2-氧代-1H-吡啶并[3，2-b]吲哚-3-甲腈，及2，5-二氫-5-甲基-1-(4-硝基苯基)-2-氧代-1H-吡啶并[3，2-b]吲哚-3-甲腈。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作藥物的式(I)化合物抑制，它們的N-氧化物、鹽、立體異構(gòu)形式、外消旋混合物、前體藥物、酯及代謝物，式中n為1、2或3；R1為氫、氰基、鹵代基、氨基C(＝O)、C(＝O)OH、C1-4烷基氧基C(＝O)、C1-4烷基C(＝O)、單-或二(C1-4烷基)氨基C(＝O)、芳基氨基C(＝O)、N-(芳基)-N-(C1-4烷基)氨基C(＝O)、甲亞氨酰氨基、N-羥基-甲亞氨酰氨基、單-或二(C1-4烷基)甲亞氨酰氨基、Het1或Het2；R2為氫、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C3-7環(huán)烷基，其中所述C1-10烷基、C2-10鏈烯基及C3-7環(huán)烷基可任選被取代；R3為硝基、氰基、氨基、鹵代基、羥基、C1-4烷基氧基、羥基C(＝O)、氨基C(＝O)、C1-4烷基氧基C(＝O)、單-或二(C1-4烷基)氨基C(＝O)、C1-4烷基C(＝O)、甲亞氨酰氨基、單-或二(C1-4烷基)甲亞氨酰氨基、N-羥基-甲亞氨酰氨基或Het1。本發(fā)明還涉及式(I)化合物的新的亞組，涉及包含式(I)化合物的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2004-06-03 WO2004/046143 英 |
