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7-喹啉基-3,5-二羥基庚-6-烯酸酯的制造方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社/德永健一;小澤征巳;鈴木謙二
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1241914C  
公開(kāi)(公告)日 2006.02.15  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02807845.4  
申請(qǐng)日期 2002.03.22  
專(zhuān)利名稱(chēng) 7-喹啉基-3,5-二羥基庚-6-烯酸酯的制造方法  
主分類(lèi)號(hào) C07D215/14(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D215/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.4.5 JP 106820/2001  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 德永健一;小澤征巳;鈴木謙二  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-03-22 PCT/JP2002/002779  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.10.08  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 胡 燁  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式(IV)所示的7-喹啉基-3,5-二羥基庚-6-烯酸酯的制造方法,其特征在于,在式(III)所示的硼化合物的存在下,用硼氫化鈉將式(I)或式(II)所示的化合物還原后,從反應(yīng)混合物中蒸去可溶于水的反應(yīng)溶劑,再在碳酸鈉或碳酸鉀的存在下,在與甲苯的2相體系中用雙氧水處理反應(yīng)混合物,式中,R表示C1-C4烷基,R’OBR”2[III]式中,R’及R”分別獨(dú)立地表示C1-C4烷基,式中,R同上。  
摘要 提供一種高產(chǎn)率、高純度制造式(Ⅳ)所示的7-喹啉基-3,5-二羥基庚-6-烯酸酯的方法,該酯作為醫(yī)藥品中間體是有用的,它具有如下特征:利用硼氫化鈉在式(Ⅲ)所示的硼化合物的存在下將式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示的化合物還原后,用雙氧水處理反應(yīng)混合物,∴式中,R表示烷基或芳基,R’OBR”2 [Ⅲ]式中,R’及R”分別獨(dú)立地表示烷基,∴式中,R同上。  
國(guó)際公布 2002-10-17 WO2002/081451 日  
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