| 公開(公告)號 | CN1733708A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN200510014702.6 |
| 申請日期 | 2005.08.02 |
| 專利名稱 | 抗乙肝病毒的叔胺氧化物及制備方法和制備藥物的應用 |
| 主分類號 | C07C233/35(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/35(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D223/10(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 天津大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李春葆;宴季丹;趙鵬英;張武軍;黎 杰;李 享;李大昌 |
| 地址 | 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 天津市學苑有限責任專利代理事務所 |
| 代理人 | 任 延 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權項 | 一種抗乙肝病毒的叔胺氧化物，具有通式(I)或通式(II)所示結構：其中：R為氫、任選被取代的烷基、任選被取代的烷氧基、任選被取代的環(huán)烷基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜環(huán)基、任選被取代的雜芳基、烷基酰基、烷氧基�；被�、被烷基單取代或二取代的氨基、任選被烷基取代的磺�；�、任選被烷基單取代或二取代的氨基�；�；R1、R2、R3、R4各自獨立地為氫、任選被取代的烷基、任選被取代的烷氧基、任選被取代的環(huán)烷基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜環(huán)基、任選被取代的雜芳基、烷基�；�、烷氧基�；�、氨基、被烷基單取代或二取代的氨基；R5、R6各自獨立地為氫、任選被取代的烷基、任選被取代的烷氧基、任選被取代的環(huán)烷基；n為0～6的整數(shù)；或者，R1、R2、R3、R4、R5、R6中的任意兩個與它們所連接的原子一起成環(huán)；上述“任選被取代”是指相應的基團被選自鹵素、烷基、烷氧基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、烷基酰基、烷氧基�；�、氨基、被烷基單取代或二取代的氨基、任選被烷基取代的磺�；蛘呷芜x被烷基單取代或二取代的氨基酰基；上述“烷基”是指具有1～10個碳原子的直鏈或支鏈的烷基；上述“烷氧基”是指具有1～10個碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基；上述“環(huán)烷基”是指具有3～8個碳原子的環(huán)烷基；上述“芳基”是指具有6～12個碳原子的芳基基團；上述“雜芳基”是指具有5～12個原子的不飽和的雜芳基基團，其中含有1至3個選自N、O或S，或N和O，或N和S，或O和S，或N、O和S雜原子；上述“雜環(huán)基”是指具有5～12個原子的飽和的雜環(huán)基基團，其中含有1至3個選自N、O或S，或N和O，或N和S，或O和S，或N、O和S雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種抗乙肝病毒的叔胺氧化物及制備方法和制備藥物的應用，屬于抗乙肝病毒的化合物及其合成方法與應用。所述的酰胺基叔胺氧化物具有通式(I)或通式(II)所示結構。其制備方法，具有通式(I)的化合物以胺的衍生物與酰胺縮合，然后氧化制備；通式(II)的化合物由單烴基化哌嗪與羧酸或羧酸衍生物縮合，或由哌嗪的酰胺烴基化后氧化制備。該化合物能夠用于制備預防或治療與乙肝病毒有關的疾病的藥物。而且由于合成路線簡單，制備成本低廉，具有較高的應用價值。 |
| 國際公布 |
