公開(公告)號
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CN1240691C
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公開(公告)日
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2006.02.08
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申請(專利)號
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CN01142743.4
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申請日期
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2001.12.06
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專利名稱
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取代五元氮雜環(huán)類化合物及其預防和治療神經(jīng)退行性疾病的用途
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主分類號
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C07D277/04(2006.01)I
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分類號
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C07D277/04(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所
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發(fā)明(設計)人
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李 松;趙麗琴;王莉莉;沈倍奮;惲榴紅
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地址
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100850北京市海淀區(qū)太平路27號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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唐偉杰
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國省代碼
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北京;11
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主權項
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式(I)化合物或其可藥用鹽或水合物:式中:X是CH2,O,S,SO,SO2或NR5,這里R5是氫或C1~C4烷基,Y是O或S,Z是CH2,O或NR6,這里R6是氫或C1~C6烷基,V和W獨立選自CH2,O,S或NR7,這里R7是氫或甲基;在一個化合物中,V和W可以相同,也可以不同,R1和R2獨立選自氫,C1~C3烷基或C2~C3烯基;在一個化合物中,R1和R2可以相同或不同,但必須至少保證其中一個非氫原子,R3是C1~C8直鏈或支鏈烷基,C2~C8直鏈或支鏈烯基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基,或Ar1,這里的烷基或烯基鏈上可無取代,也可被下面的一個或多個基團所取代:C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基或Ar2,R4是C1~C10直鏈或支鏈烷基,或C2~C10直鏈或支鏈烯基,這里的烷基或烯基鏈上可無取代,也可被下面的一個或多個基團所取代:C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基或Ar2;此外,這里的烷基或烯基鏈中的部分C原子可被O或N取代,Ar1和Ar2獨立選自芳香碳環(huán)或雜環(huán),這里環(huán)的數(shù)目可以是單環(huán),雙環(huán)或三環(huán);其中每個環(huán)的大小由5~6個元素組成,雜環(huán)中包含1~6個選自下面的雜原子:O,S,N;環(huán)上可無取代,也可被1~3個選自下面的取代基所取代:鹵素,硝基,羥基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1~C6直鏈或支鏈烷基,C2~C6直鏈或支鏈烯基,C1~C4烷氧基,C2~C4烯氧基,苯氧基,芐氧基,羧基或氨基。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有神經(jīng)調節(jié)作用通式為I的取代五元氮雜環(huán)類化合物或其可藥用鹽或水合物,式中各基團的定義如說明書中所述;包含上述化合物的藥用組合物,以及這些藥用組合物作為FK506結合蛋白酶活性抑制劑在預防或治療神經(jīng)退行性疾病及其它由神經(jīng)損傷或相關疾病引起的神經(jīng)紊亂病癥方面的用途。
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國際公布
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