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噻吩異羥肟酸衍生物的對(duì)映異構(gòu)體及其作為HDAC抑制劑的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/A·格羅斯曼;F·赫廷;M·克爾納;K-P·金克勒;A·利姆戈;O·蒙迪戈;U·蒂貝斯
公開(公告)號(hào) CN1726204A  
公開(公告)日 2006.01.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380105956.8  
申請(qǐng)日期 2003.12.15  
專利名稱 噻吩異羥肟酸衍生物的對(duì)映異構(gòu)體及其作為HDAC抑制劑的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D333/38(2006.01)I  
分類號(hào) C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.16 EP 02028038.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·格羅斯曼;F·赫廷;M·克爾納;K-P·金克勒;A·利姆戈;O·蒙迪戈;U·蒂貝斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-12-15 PCT/EP2003/014235  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.06.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物的(R)-和(S)對(duì)映異構(gòu)體及其生理上可接受的鹽其中Ar是芳基或雜芳基,其可以是未取代的或被以下基團(tuán)取代1,2或3次:鹵素;苯基;烷基;-O-烷基;-O-苯基;-O-(CH2)n-O-;-OH;-NO2;-NH2;-NH-烷基;-N(烷基)2;-NH-C(O)-烷基;-SO2烷基;-SO2NH2;-SO2NH-烷基;-SO2N(烷基)2;-C(O)-NH2;-C(O)-NH-烷基;-C(O)-N(烷基)2;或-C(O)-烷基;R1是氫;苯基,烷基或鏈烯基,其可以是未取代的或被以下基團(tuán)取代一次或數(shù)次:鹵素;-OH;-NO2;-NH2;-O-烷基;-O-芳基;-NH(烷基);-N(烷基)2;嗎啉代;4-甲基哌嗪基;或芳基;或R1與Ar-基團(tuán)一起形成四氫萘-,1,2-二氫化茚-或二苯并環(huán)庚烷環(huán);R2是氫或烷基;n是1,2或3。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中Ar,R1和R2具有如說(shuō)明書中定義的含義;和這些化合物的制備方法以及含有此類化合物、具有HDAC抑制活性的藥物。  
國(guó)際公布 2004-07-01 WO2004/054999 英  
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