| 公開(公告)號 | CN1235896C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN02815021.X |
| 申請日期 | 2002.07.25 |
| 專利名稱 | 制備貝前列素及其鹽的方法 |
| 主分類號 | C07D307/93(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/93(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.30 HU P0103089 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奇諾英藥物化學(xué)工廠有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·紹博;J·伯迪;G·道爾米迪;Z·鮑洛吉尼卡爾多什;Z·塞韋林尼爾 |
| 地址 | 匈牙利布達佩斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-25 PCT/HU2002/000074 |
| 進入國家日期 | 2004.01.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 匈牙利;HU |
| 主權(quán)項 | 制備式(I)化合物及其鹽的方法，其特征在于使通式(VII)化合物，其中R2代表包含1-4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，與通式化合物(VIII)反應(yīng)，(R1)3Si-X(VIII)其中R1代表甲基或乙基，X代表氯或溴或碘原子，CF3SO2-O-基團，疊氮基-，氰基-，或基團或下述文獻中描述的其它基團：甲硅烷基化劑，F(xiàn)lukaChemieAG，第二版，Dr.Gert.VanLook編輯(1995)ISBN3-905617-08-0，所得通式化合物(VI)，其中R1和R2的定義如上，被氧化成通式(V)的醛，其中R1和R2的定義如上，所得的經(jīng)分離或不經(jīng)分離的上述醛與通式(IX)的膦酸鹽反應(yīng)，其中R3代表包含1-4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，所得通式(IV)化合物通過脫去11位的保護基團而進行脫保護，其中R1和R2的定義如上，并且如此獲得的通式(III)化合物被還原，其中R2的定義如上，所得通式(II)化合物被水解，其中R2的定義如上，并且分離式(I)的酸并與堿反應(yīng)而轉(zhuǎn)化成其鹽，然后分離所得的鹽，或者所得式(I)的酸不經(jīng)分離而轉(zhuǎn)化為其鹽，然后對所得的鹽進行分離。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及采用新中間體制備式(I)貝前列素(beraprost)的方法。 |
| 國際公布 | 2003-02-13 WO2003/011849 英 |
