| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1234711C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02803614.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.01.11 |
| 專利名稱 | 薇甘菊內(nèi)酯衍生物,其制備方法及其治療用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D493/18(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D493/18(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.12 FR 01/00397;2001.11.14 FR 01/14688 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 科學(xué)研究和應(yīng)用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | O·拉韋涅;C·蘭庫(kù);G·普雷沃斯特;鄧朋本 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-01-11 PCT/FR2002/000092 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.07.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物或通式(I)化合物的鹽其對(duì)應(yīng)于子通式(I)1和(I)2其中R1表示氫原子或SR4或NR4R5基團(tuán)；R2表示SR6或NR6R7；R3表示OH、O(CO)R14、OSiR15R16R17、O(CO)OR18或O(CO)NHR18；R4和R6彼此獨(dú)立的表示烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、羥基烷基或任選地在其芳基上被一個(gè)或多個(gè)選自烷基、羥基或烷氧基的基團(tuán)取代的芳基或芳烷基之一，R5和R7彼此獨(dú)立的表示氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、羥基烷基或任選地在其芳基上被一個(gè)或多個(gè)選自烷基、羥基或烷氧基的基團(tuán)取代的芳基或芳烷基之一，R4和R5可以與攜帶它們的氮原子一起形成5至7元的雜環(huán)，另外的成員選自-CR8R9-、-NR10-、-O-和-S-基團(tuán)，但應(yīng)當(dāng)理解，在所述的雜環(huán)中只能有一個(gè)選自-O-或-S-的成員，并且R6和R7可以與攜帶它們的氮原子一起形成5至7元的雜環(huán)，另外的成員選自-CR11R12-、-NR13-、-O-和-S-基團(tuán)，但應(yīng)當(dāng)理解，在所述的雜環(huán)中只能有一個(gè)選自-O-或-S-的成員，R8、R10、R11和R13在它們每次被涉及時(shí)都彼此獨(dú)立的表示氫原子或烷基、烷氧基羰基或芳烷基，R9和R12在它們每次被涉及時(shí)都彼此獨(dú)立的表示氫原子，或者R9和R12可以各自與R8和R11一起分別形成每一側(cè)均連接在攜帶它們的碳原子上的-O-(CH2)2-O-基團(tuán)，但是，對(duì)于每個(gè)NR4R5或NR6R7基團(tuán)而言，這樣的基團(tuán)至多只存在一次，在它們每次被涉及時(shí)都彼此獨(dú)立的表示氫原子或烷基；R14表示烷基、環(huán)烷基或金剛烷基或任選地在其芳基或雜芳基上被一個(gè)或多個(gè)選自鹵原子和烷基、鹵代烷基、硝基、羥基、烷氧基、烷硫基或苯基的基團(tuán)取代的芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基之一，或者R14使得R14-COOH表示天然氨基酸或這樣的氨基酸的旋光對(duì)映體；R15、R16和R17彼此獨(dú)立的表示烷基或苯基；R18表示烷基、環(huán)烷基或金剛烷基或任選地在其芳基或雜芳基上被一個(gè)或多個(gè)選自鹵原子和烷基、鹵代烷基、硝基、羥基、烷氧基、烷硫基或苯基的基團(tuán)取代的芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基之一；但應(yīng)當(dāng)理解，當(dāng)化合物對(duì)應(yīng)于子通式(I)2時(shí)，則R1不表示氫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的薇甘菊內(nèi)酯衍生物，其制備方法及其治療用途，特別是作為抗癌劑和抗病毒劑的用途�；衔锵喈�(dāng)于通式(I)，其對(duì)應(yīng)于子通式(I)1和(I)2，其中R1表示H、SR4或NR4R5；R2表示SR6或NR6R7；R3表示OH、O(CO)R14、OSiR15R16R17、O(CO)OR18或O(CO)NHR18；基團(tuán)R4、R6、R15、R16和R17中的每一個(gè)都彼此獨(dú)立地表示(尤其是)烷基，基團(tuán)R5和R7尤其是表示彼此獨(dú)立地選自氫原子和烷基的基團(tuán)，基團(tuán)R14和R18中的每一個(gè)都彼此獨(dú)立地表示(尤其是)烷基或環(huán)烷基或任選地取代的芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳基烷基之一；條件是當(dāng)化合物對(duì)應(yīng)于子通式(I)2時(shí)，則R1不表示氫原子。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-07-18 WO2002/055523 法 |
