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制取喹諾酮和二氮雜萘的環(huán)化方法步驟

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 寶潔公司/S·R·蒙德拉;J·L·蘭德?tīng)?/div>
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1232508C  
公開(kāi)(公告)日 2005.12.21  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN01820714.6  
申請(qǐng)日期 2001.12.07  
專(zhuān)利名稱(chēng) 制取喹諾酮和二氮雜萘的環(huán)化方法步驟  
主分類(lèi)號(hào) C07D215/56  
分類(lèi)號(hào) C07D215/56;C07D401/04;C07D513/04;C07D471/04;C07D498/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.14 US 60/255,633  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 寶潔公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·R·蒙德拉;J·L·蘭德?tīng)?  
地址 美國(guó)俄亥俄州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-12-07 PCT/US2001/048536  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.06.16  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 張宜紅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種制取具有式(I)所示結(jié)構(gòu)的化合物,或其可藥用的鹽、水合物,或可生物水解的酯、酰胺或酰亞胺的方法:該方法包括使具有式(A)結(jié)構(gòu)的化合物與一種或多種有機(jī)硅試劑反應(yīng):其中關(guān)于式(I)和式(A):(A)(1)A為N或C-R8,其中R8選自氫、C1至C15烷基、芳基、鹵代基、一個(gè)雜環(huán)、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、C1至C15烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、羥基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、芳氧基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基、酰芳基和芳基酯和羧基酰胺;(2)R7選自氫,C1至C15烷基、芳基、一個(gè)雜環(huán)、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、鹵代基、硝基、氰基、C1至C15烷氧基、芳氧基、羥基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基,酰芳基,C1至C15烷基和芳基酯和羧基酰胺;(3)R6選自氫、鹵代基、C1至C15烷基、芳基、一個(gè)雜環(huán)、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、硝基、氰基、烷氧基、芳氧基、羥基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基、酰芳基、C1至C15烷基和芳基酯和羧基酰胺;(4)R5選自氫、C1至C15烷基、芳基、氰基、一個(gè)雜環(huán)、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、C1至C15酰烷基、酰芳基和芳基酯和羧基酰胺;(5)R1選自一個(gè)3元至17元的碳環(huán)、一個(gè)雜環(huán)、C1至C6烷基、C1至C6烯烴、C1至C6炔烴和-CH(R10)(R11),其中R10選自C1至C6烷基和苯基,R11為-CH2Y(O=)CR12,其中R12選自C1至C6烷基和苯基,Y選自-NH-、-O-和-S-;(6)R2選自氫、C1至C15烷基、芳基、一個(gè)雜環(huán)、C1至C15硫代烷基和硫代芳基;和(7)R3選自氫、C1至C15烷氧基、芳氧基、C1至C15烷基和芳基;或(B)R1和R2能連接形成一個(gè)5-或6-元碳環(huán)或雜環(huán),其中A、R3、R5、R6、R7和R8,如果出現(xiàn)則如(A)中所述;或(C)R6和R7能連接形成一個(gè)5-或6-元碳環(huán)或雜環(huán),其中A、R1、R2、R3、R5和R8,如果出現(xiàn)則如(A)中所述;并且關(guān)于式(A),其中:(D)X選自-O-和-S-,R9選自C1-C10烷基、芳基和雜芳基;其中所述的式(A)結(jié)構(gòu)化合物與有機(jī)硅試劑在溶劑中反應(yīng);其中當(dāng)所述化合物含有上述烷基、烯烴和炔烴基時(shí),該烷基、烯烴和炔烴基可以被1至4個(gè)取代基取代,所述取代基是鹵代基、羥基、芳氧基、雜芳氧基、酰氧基、羧基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、螺環(huán)、氨基、酰氨基、酮基、硫酮基、氰基或它們的組合;其中當(dāng)所述化合物含有上述芳基時(shí),該芳基在環(huán)上可以被1至4個(gè)取代基取代,所述取代基選自:鹵基、氰基、硝基、羥基、羧基、氨基、酰氨基、烷基、雜烷基、鹵代烷基、苯基、芳氧基、烷氧基、雜烷氧基、氨基甲酰基、鹵代烷基、亞甲二氧基、雜芳氧基及其組合基團(tuán);其中當(dāng)所述化合物含有上述雜芳基時(shí),該雜芳基在環(huán)上可以被1至4個(gè)取代基取代,所述取代基是鹵代基、氰基、硝基、羥基、羧基、氨基、酰氨基、烷基、雜烷基、鹵代烷基、苯基、烷氧基、芳氧基、雜烷氧基或它們的任意組合。  
摘要 具有式(I)所示結(jié)構(gòu)的化合物的制備方法,該方法包括使一種有機(jī)硅試劑與具有式(A)結(jié)構(gòu)的化合物反應(yīng)。  
國(guó)際公布 2002-06-20 WO2002/048113 英  
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