| 公開(公告)號 | CN1711082A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN200380103190.X |
| 申請日期 | 2003.11.14 |
| 專利名稱 | 新的羥基吲哚類化合物、其作為磷酸二酯酶4抑制劑的應(yīng)用、以及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/404 |
| 分類號 | A61K31/404;C07D209/42;C07D209/22;C07D401/12;A61K31/4439;A61P11/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.15 DE 10253426.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃爾比昂股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·赫夫根;H·庫斯;U·埃格爾蘭德;C·倫德菲爾德特;H·哈滕豪爾;A·加斯帕里克 |
| 地址 | 德國拉德布爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-14 PCT/EP2003/012742 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式1的羥基吲哚類化合物或式1化合物的鹽類，其中n可以＝1或2，和R1(i)是-C1-10-烷基，其是直鏈或支鏈的，并且可以任選地被取代一次或多次，可以被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C16烷基)(C6-14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2C6-14芳基、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-COOH、-(CO)C15烷基或-O(CO)C1-5烷基取代，被具有3-14個環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)的飽和或單不飽和或多不飽和的碳環(huán)取代、被具有5-15個環(huán)原子和1-6個優(yōu)選地是N、O和S的雜原子的單-、二-或三環(huán)的飽和或單不飽和或多不飽和的雜環(huán)取代，其中所說的C6-14芳基和碳環(huán)以及雜環(huán)取代基就其各部分而言可以任選地被取代一次或多次，其可以被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-OSO2C1-6烷基、-COOH、-(CO)C1-5烷基或-O(CO)C1-5烷基取代，并且其中碳環(huán)和雜環(huán)取代基上的烷基各自可以任選地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H、-COOH取代一次或多次，或者(ii)-C2-10-鏈烯基，其是單不飽和或多不飽和的、直鏈或支鏈基團(tuán)，并且可以任選地被取代一次或多次，其可以被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2C6-14芳基、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-COOH、-(CO)C1-5烷基或-O(CO)C1-5烷基取代，被具有3-14個環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)的飽和或單不飽和或多不飽和的碳環(huán)取代、或被具有5-15個環(huán)原子和1-6個優(yōu)選地是N、O和S的雜原子的單-、二-或三環(huán)的飽和或單不飽和或多不飽和的雜環(huán)取代，其中所說的C6-14芳基和碳環(huán)以及雜環(huán)取代基各自可以任選地被-C1-6-烷基、-OH，-NH2，-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-OSO2C1-6烷基、-COOH、-(CO)C1-5烷基或-O(CO)C1-5烷基取代一次或多次，并且其中所說碳環(huán)和雜環(huán)取代基上的烷基各自可以任選地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或-COOH取代一次或多次，R2和R3(i)在各種情況中各自彼此獨(dú)立地是氫或-C1-5-烷基，其可以任選地被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-苯基或-吡啶基取代一次或多次，-苯基，其可以任選地被-C1-3烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次，-吡啶基，其可任選地被-C1-3-烷基、-OH、-SH、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3烷基或-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次，其中R2和R3僅有一個是氫并且其中碳環(huán)和雜環(huán)取代基上的烷基各自可以任選被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H、-COOH、-(CO)-C1-5-烷基、或-O(CO)C1-5-烷基取代一次或多次，或(ii)NR2R3一起形成一種可以包含最高至3個優(yōu)選N、S和O的雜原子并且可以任選地被-C1-3-烷基、-OH、-SH、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次的飽和或不飽和的5-員或6-員環(huán)，R4和R5是-H或-OH，其中二者中至少一個必需是-OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的被取代的4-或/和7-羥基吲哚、其制備方法、包含所說化合物的藥物制劑以及所說的是磷酸二酯酶4抑制劑的化合物作為治療可以通過抑制免疫活性細(xì)胞(例如，巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞)中磷酸二酯酶4活性而被所說本發(fā)明化合物影響的疾病的活性物質(zhì)的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-06-03 WO2004/045607 德 |
