苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮化合物、它們的制備方法和含有它們的藥物組合物
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公開(公告)號(hào)
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CN1231484C
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公開(公告)日
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2005.12.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02125315.3
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申請(qǐng)日期
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2002.07.24
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專利名稱
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苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮化合物、它們的制備方法和含有它們的藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07D491/044
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分類號(hào)
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C07D491/044;A61K31/4353;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.7.25 FR 0109910
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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瑟維爾實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;E·塞甘;A·奧馬里;J·希克曼;A·皮埃爾;B·普法伊費(fèi)爾;P·勒納爾
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地址
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法國(guó)庫(kù)伯瓦
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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林柏楠;劉金輝
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(IA)化合物：其中：·X和Y可以是相同或不同的，彼此獨(dú)立地代表選自下述的基團(tuán)：-氫原子，-直鏈或支鏈三鹵代-(C1-C6)烷基-羰基氨基，-式-NRaRb、-NRa-C(O)-T1基團(tuán)，其中：*Ra代表選自氫原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基的基團(tuán)，*Rb代表氫原子，*T1代表選自直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基、芳基的基團(tuán)，*T2代表直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈，可以理解的是取代基X和Y可以存在于兩個(gè)相鄰苯環(huán)之一，·R1代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，·R2代表選自-ORa、-O-T2-ORa的基團(tuán)，其中Ra和T2是如上所定義的，·R3、R4是相同的，代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，·R5和/或R6代表-W1-C(W2)-W3-T1基團(tuán)，其中：-W1代表氧原子，-W2代表氧原子，-W3代表被氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代的氮原子，若T1代表直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基，則W3代表一條鍵，-T1是如上所定義的，在兩個(gè)基團(tuán)R5和R6僅有一個(gè)代表如上所定義的基團(tuán)的情況下，所述基團(tuán)R5或R6的另一個(gè)代表選自氫原子、羥基的基團(tuán)，它們的對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體與N-氧化物或其與藥學(xué)上可接受的酸或堿的加成鹽，芳基被理解為表示苯基或萘基，可選地含有一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基，選自羥基、鹵素、羧基、硝基、氨基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)�；椭辨溁蛑ф�(C1-C6)烷基-羰基氧基，其中在二(C1-C6)烷基氨基中的每個(gè)烷基部分可以是直鏈或支鏈的，異構(gòu)體被理解為包含旋光異構(gòu)體。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的苯并[b]吡喃并[3，2-h]吖啶-7-酮化合物，其中X和Y代表選自氫、鹵素、巰基、氰基、硝基、烷基、三鹵代烷基、三鹵代烷基羰基氨基、-ORa、-NRaRb、-NRa-C(O)-T1、-O-C(O)-T1、-O-T2-NRaRb、-O-T2-ORa、-NRa-T2-NRaRb、-NRa-T2-ORa和-NRa-T2-CO2Ra的基團(tuán)，其中Ra、Rb、T1、T2如說明書所定義，或者X和Y一起構(gòu)成亞甲二氧基或亞乙二氧基；R1代表氫原子或烷基；R2代表選自氫、-ORa、-NRaRb、-NRa-C(O)-T1、-O-C(O)-T1、-O-T2-NRaRb、-O-T2-ORa、-NRa-T2-NRaRb、-NRa-T2-ORa和-NRa-T2-CO2Ra的基團(tuán)，其中Ra、Rb、T1和T2如上所定義；R3和R4代表氫原子或烷基；W代表式-CH(R5)-CH(R6)-、-CH＝C(R7)-、-C(R7)＝CH-或-C(O)-CH(R8)-基團(tuán)，其中R5、R6、R7和R8如說明書所定義，它們的異構(gòu)體與N-氧化物及其與藥學(xué)上可接受的酸或堿的加成鹽。藥物。
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國(guó)際公布
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